Design and synthesis of benzoazepinone-derived cyclic malonamides and aminoamides as potent gamma-secretase inhibitors.

Yang, Michael G; Shi, Jian-Liang; Modi, Dilip P; Wells, Jennifer; Cochran, Brian M; Wolf, Mark A; Thompson, Lorin A; Ramanjulu, Mercy M; Roach, Arthur H; Zaczek, Robert; Robertson, David W; Wexler, Ruth R; Olson, Richard E

Yang, Michael G; Shi, Jian-Liang; Modi, Dilip P; Wells, Jennifer; Cochran, Brian M; Wolf, Mark A; Thompson, Lorin A; Ramanjulu, Mercy M; Roach, Arthur H; Zaczek, Robert; Robertson, David W; Wexler, Ruth R; Olson, Richard E.

Afiliação

Yang MG; Bristol-Myers Squibb Co., Research and Development, 5 Research Parkway, Wallingford, CT 06492, USA. michael.yang@bms.com

Bioorg Med Chem Lett ; 17(14): 3910-5, 2007 Jul 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-17502143

ABSTRACT

ABSTRACT

We report the synthesis of benzoazepine-derived cyclic malonamides (2) and aminoamides (3) as gamma-secretase inhibitors for the potential treatment of Alzheimer's disease. The in vitro structure-activity relationships of 2 and 3 along with dog pharmacokinetic results are described.

Assuntos

Amidas/farmacologia; Secretases da Proteína Precursora do Amiloide/antagonistas & inibidores; Azepinas/química; Azepinas/farmacologia; Azepinas/síntese química; Ciclização; Modelos Moleculares; Relação Estrutura-Atividade

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Azepinas / Secretases da Proteína Precursora do Amiloide / Amidas Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2007 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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