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Pyrazinoindolone inhibitors of MAPKAP-K2.
Goldberg, D R; Choi, Y; Cogan, D; Corson, M; DeLeon, R; Gao, A; Gruenbaum, L; Hao, M H; Joseph, D; Kashem, M A; Miller, C; Moss, N; Netherton, M R; Pargellis, C P; Pelletier, J; Sellati, R; Skow, D; Torcellini, C; Tseng, Y-C; Wang, J; Wasti, R; Werneburg, B; Wu, J P; Xiong, Z.
Afiliação
  • Goldberg DR; Department of Medicinal Chemistry, Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., Research and Development Center, 900 Ridgebury Road, Ridgefield, CT 06877, USA. dgoldber@rdg.boehringer-ingelheim.com
Bioorg Med Chem Lett ; 18(3): 938-41, 2008 Feb 01.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-18221871
ABSTRACT
Optimization of pyrazinoindolone inhibitors of MAPKAP-K2 (MK2) provides a reasonable balance of cellular potency and physicochemical properties. Mechanistic studies support the inhibition of MK2 which is responsible for the sub-micromolar cellular efficacy.
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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirazóis / Proteínas Serina-Treonina Quinases / Técnicas de Química Combinatória / Peptídeos e Proteínas de Sinalização Intracelular / Inibidores Enzimáticos / Indóis Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos
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