The discovery of (R)-2-(sec-butylamino)-N-(2-methyl-5-(methylcarbamoyl)phenyl) thiazole-5-carboxamide (BMS-640994)-A potent and efficacious p38alpha MAP kinase inhibitor.

Hynes, John; Wu, Hong; Pitt, Sidney; Shen, Ding Ren; Zhang, Rosemary; Schieven, Gary L; Gillooly, Kathleen M; Shuster, David J; Taylor, Tracy L; Yang, XiaoXia; McIntyre, Kim W; McKinnon, Murray; Zhang, Hongjian; Marathe, Punit H; Doweyko, Arthur M; Kish, Kevin; Kiefer, Susan E; Sack, John S; Newitt, John A; Barrish, Joel C; Dodd, John; Leftheris, Katerina

Hynes, John; Wu, Hong; Pitt, Sidney; Shen, Ding Ren; Zhang, Rosemary; Schieven, Gary L; Gillooly, Kathleen M; Shuster, David J; Taylor, Tracy L; Yang, XiaoXia; McIntyre, Kim W; McKinnon, Murray; Zhang, Hongjian; Marathe, Punit H; Doweyko, Arthur M; Kish, Kevin; Kiefer, Susan E; Sack, John S; Newitt, John A; Barrish, Joel C; Dodd, John; Leftheris, Katerina.

Afiliação

Hynes J; Bristol-Myers Squibb, Princeton, NJ 08543-4000, USA. john.hynes@bms.com

Bioorg Med Chem Lett ; 18(6): 1762-7, 2008 Mar 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-18313298

Assuntos

Proteína Quinase 14 Ativada por Mitógeno/antagonistas & inibidores; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Tiazóis/farmacologia; Animais; Artrite/tratamento farmacológico; Células CACO-2; Permeabilidade da Membrana Celular/efeitos dos fármacos; Células Cultivadas; Cristalografia por Raios X; Inibidores das Enzimas do Citocromo P-450; Sistema Enzimático do Citocromo P-450/metabolismo; Canais de Potássio Éter-A-Go-Go/antagonistas & inibidores; Humanos; Lipopolissacarídeos/farmacologia; Masculino; Camundongos; Microssomos Hepáticos/efeitos dos fármacos; Proteína Quinase 14 Ativada por Mitógeno/metabolismo; Estrutura Molecular; Monócitos/citologia; Monócitos/efeitos dos fármacos; Inibidores de Proteínas Quinases/síntese química; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacocinética; Ratos; Ratos Endogâmicos Lew; Relação Estrutura-Atividade; Tiazóis/síntese química; Tiazóis/farmacocinética; Fator de Necrose Tumoral alfa/metabolismo

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Tiazóis / Proteína Quinase 14 Ativada por Mitógeno / Inibidores de Proteínas Quinases Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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