Identification of 1S,2R-milnacipran analogs as potent norepinephrine and serotonin transporter inhibitors.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(11): 3328-32, 2008 Jun 01.
Article
em En
| MEDLINE
| ID: mdl-18445525
ABSTRACT
A series of milnacipran analogs were synthesized and studied as monoamine transporter inhibitors, and several potent compounds with moderate lipophilicity were identified from the 1S,2R-isomers. Thus, 15l exhibited IC(50) values of 1.7nM at NET and 25nM at SERT, which were, respectively, 20- and 13-fold more potent than 1S,2R-milnacipran 1-II.
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1
Coleções:
01-internacional
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MEDLINE
Assunto principal:
Norepinefrina
/
Inibidores Seletivos de Recaptação de Serotonina
/
Ciclopropanos
/
Antidepressivos
Tipo de estudo:
Diagnostic_studies
Limite:
Humans
Idioma:
En
Revista:
Bioorg Med Chem Lett
Assunto da revista:
BIOQUIMICA
/
QUIMICA
Ano de publicação:
2008
Tipo de documento:
Article
País de afiliação:
Estados Unidos