Optimization of 4,6-bis-anilino-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine IGF-1R tyrosine kinase inhibitors towards JNK selectivity.
Bioorg Med Chem Lett
; 19(2): 360-4, 2009 Jan 15.
Article
em En
| MEDLINE
| ID: mdl-19071018
ABSTRACT
The SAR of C5' functional groups with terminal basic amines at the C6 aniline of 4,6-bis-anilino-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines is reported. Examples demonstrate potent inhibition of IGF-1R with 1000-fold selectivity over JNK1 and 3 in enzymatic assays.
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01-internacional
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MEDLINE
Assunto principal:
Pirimidinas
/
Pirróis
/
Receptor IGF Tipo 1
/
MAP Quinase Quinase 4
/
Inibidores de Proteínas Quinases
Tipo de estudo:
Prognostic_studies
Idioma:
En
Revista:
Bioorg Med Chem Lett
Assunto da revista:
BIOQUIMICA
/
QUIMICA
Ano de publicação:
2009
Tipo de documento:
Article
País de afiliação:
Estados Unidos