Discovery of GS-9131: Design, synthesis and optimization of amidate prodrugs of the novel nucleoside phosphonate HIV reverse transcriptase (RT) inhibitor GS-9148.

Mackman, Richard L; Ray, Adrian S; Hui, Hon C; Zhang, Lijun; Birkus, Gabriel; Boojamra, Constantine G; Desai, Manoj C; Douglas, Janet L; Gao, Ying; Grant, Deborah; Laflamme, Genevieve; Lin, Kuei-Ying; Markevitch, David Y; Mishra, Ruchika; McDermott, Martin; Pakdaman, Rowchanak; Petrakovsky, Oleg V; Vela, Jennifer E; Cihlar, Tomas

Mackman, Richard L; Ray, Adrian S; Hui, Hon C; Zhang, Lijun; Birkus, Gabriel; Boojamra, Constantine G; Desai, Manoj C; Douglas, Janet L; Gao, Ying; Grant, Deborah; Laflamme, Genevieve; Lin, Kuei-Ying; Markevitch, David Y; Mishra, Ruchika; McDermott, Martin; Pakdaman, Rowchanak; Petrakovsky, Oleg V; Vela, Jennifer E; Cihlar, Tomas.

Afiliação

Mackman RL; Department of Medicinal Chemistry, Gilead Sciences, 333 Lakeside Drive, Foster City, CA94404, USA. Richard.Mackman@gilead.com

Bioorg Med Chem ; 18(10): 3606-17, 2010 May 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-20409721

Assuntos

Adenina/análogos & derivados; Fármacos Anti-HIV/farmacologia; Guanosina/análogos & derivados; HIV-1/efeitos dos fármacos; Inibidores da Transcriptase Reversa/farmacologia; Adenina/síntese química; Adenina/farmacologia; Animais; Fármacos Anti-HIV/síntese química; Fármacos Anti-HIV/química; Linfócitos T CD4-Positivos/efeitos dos fármacos; Cães; Desenho de Fármacos; Farmacorresistência Viral/efeitos dos fármacos; Estabilidade de Medicamentos; Guanosina/farmacologia; Nucleosídeos/farmacologia; Organofosfonatos/farmacologia; Pró-Fármacos/metabolismo; Pró-Fármacos/farmacologia; Inibidores da Transcriptase Reversa/síntese química; Células Tumorais Cultivadas

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Adenina / HIV-1 / Inibidores da Transcriptase Reversa / Fármacos Anti-HIV / Guanosina Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2010 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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