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Carbamoyloximes as novel non-competitive mGlu5 receptor antagonists.
Bioorg Med Chem Lett ; 20(15): 4371-5, 2010 Aug 01.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-20615697
ABSTRACT
Hit-to-lead optimization of a HTS hit led to new carbamoyloxime derivatives. After identification of an advanced hit (8d) the CYP enzyme inhibitory activity of this class of compounds was successfully eliminated. Systematic exploration of different parts of the advanced hit led us to some promising lead compounds with mGluR5 affinities comparable to that of MPEP.
Assuntos

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Oximas / Carbamatos / Receptores de Glutamato Metabotrópico Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2010 Tipo de documento: Article País de afiliação: Hungria

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Oximas / Carbamatos / Receptores de Glutamato Metabotrópico Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2010 Tipo de documento: Article País de afiliação: Hungria