From fragment screening to in vivo efficacy: optimization of a series of 2-aminoquinolines as potent inhibitors of beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1).

Cheng, Yuan; Judd, Ted C; Bartberger, Michael D; Brown, James; Chen, Kui; Fremeau, Robert T; Hickman, Dean; Hitchcock, Stephen A; Jordan, Brad; Li, Vivian; Lopez, Patricia; Louie, Steven W; Luo, Yi; Michelsen, Klaus; Nixey, Thomas; Powers, Timothy S; Rattan, Claire; Sickmier, E Allen; St Jean, David J; Wahl, Robert C; Wen, Paul H; Wood, Stephen

Cheng, Yuan; Judd, Ted C; Bartberger, Michael D; Brown, James; Chen, Kui; Fremeau, Robert T; Hickman, Dean; Hitchcock, Stephen A; Jordan, Brad; Li, Vivian; Lopez, Patricia; Louie, Steven W; Luo, Yi; Michelsen, Klaus; Nixey, Thomas; Powers, Timothy S; Rattan, Claire; Sickmier, E Allen; St Jean, David J; Wahl, Robert C; Wen, Paul H; Wood, Stephen.

Afiliação

Cheng Y; Chemistry Research and Discovery, Amgen Inc., One Amgen Center Drive, Thousand Oaks, California 91320, USA. yuanc@amgen.com

J Med Chem ; 54(16): 5836-57, 2011 Aug 25.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-21707077

Assuntos

Aminoquinolinas/síntese química; Aminoquinolinas/farmacologia; Secretases da Proteína Precursora do Amiloide/antagonistas & inibidores; Ácido Aspártico Endopeptidases/antagonistas & inibidores; Aminoquinolinas/química; Secretases da Proteína Precursora do Amiloide/metabolismo; Peptídeos beta-Amiloides/líquido cefalorraquidiano; Animais; Ácido Aspártico Endopeptidases/metabolismo; Biocatálise/efeitos dos fármacos; Encéfalo/efeitos dos fármacos; Encéfalo/metabolismo; Domínio Catalítico; Linhagem Celular; Cristalografia por Raios X; Relação Dose-Resposta a Droga; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Inibidores Enzimáticos/síntese química; Inibidores Enzimáticos/química; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Células HEK293; Humanos; Masculino; Modelos Químicos; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Estrutura Terciária de Proteína; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Ácido Aspártico Endopeptidases / Secretases da Proteína Precursora do Amiloide / Aminoquinolinas Tipo de estudo: Diagnostic_studies / Screening_studies Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2011 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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