Structure- and property-based design of aminooxazoline xanthenes as selective, orally efficacious, and CNS penetrable BACE inhibitors for the treatment of Alzheimer's disease.

Huang, Hongbing; La, Daniel S; Cheng, Alan C; Whittington, Douglas A; Patel, Vinod F; Chen, Kui; Dineen, Thomas A; Epstein, Oleg; Graceffa, Russell; Hickman, Dean; Kiang, Y-H; Louie, Steven; Luo, Yi; Wahl, Robert C; Wen, Paul H; Wood, Stephen; Fremeau, Robert T

Huang, Hongbing; La, Daniel S; Cheng, Alan C; Whittington, Douglas A; Patel, Vinod F; Chen, Kui; Dineen, Thomas A; Epstein, Oleg; Graceffa, Russell; Hickman, Dean; Kiang, Y-H; Louie, Steven; Luo, Yi; Wahl, Robert C; Wen, Paul H; Wood, Stephen; Fremeau, Robert T.

Afiliação

Huang H; Department of Medicinal Chemistry, Amgen Inc., 360 Binney Street, Cambridge, Massachusetts 02142, United States. hongbing.huang@amgen.com

J Med Chem ; 55(21): 9156-69, 2012 Nov 08.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-22928914

Assuntos

Doença de Alzheimer/tratamento farmacológico; Secretases da Proteína Precursora do Amiloide/antagonistas & inibidores; Ácido Aspártico Endopeptidases/antagonistas & inibidores; Encéfalo/metabolismo; Oxazóis/síntese química; Xantenos/síntese química; Administração Oral; Peptídeos beta-Amiloides/metabolismo; Animais; Linhagem Celular; Cristalografia por Raios X; Desenho de Fármacos; Humanos; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Oxazóis/farmacocinética; Oxazóis/farmacologia; Fragmentos de Peptídeos/metabolismo; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Relação Estrutura-Atividade; Xantenos/farmacocinética; Xantenos/farmacologia

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Oxazóis / Xantenos / Encéfalo / Ácido Aspártico Endopeptidases / Secretases da Proteína Precursora do Amiloide / Doença de Alzheimer Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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