Pharmacokinetic benefits of 3,4-dimethoxy substitution of a phenyl ring and design of isosteres yielding orally available cathepsin K inhibitors.

Crawford, James J; Kenny, Peter W; Bowyer, Jonathan; Cook, Calum R; Finlayson, Jonathan E; Heyes, Christine; Highton, Adrian J; Hudson, Julian A; Jestel, Anja; Krapp, Stephan; Martin, Scott; Macfaul, Philip A; McDermott, Benjamin P; McGuire, Thomas M; Morley, Andrew D; Morris, Jeffrey J; Page, Ken M; Ribeiro, Lyn Rosenbrier; Sawney, Helen; Steinbacher, Stefan; Smith, Caroline; Dossetter, Alexander G

Crawford, James J; Kenny, Peter W; Bowyer, Jonathan; Cook, Calum R; Finlayson, Jonathan E; Heyes, Christine; Highton, Adrian J; Hudson, Julian A; Jestel, Anja; Krapp, Stephan; Martin, Scott; Macfaul, Philip A; McDermott, Benjamin P; McGuire, Thomas M; Morley, Andrew D; Morris, Jeffrey J; Page, Ken M; Ribeiro, Lyn Rosenbrier; Sawney, Helen; Steinbacher, Stefan; Smith, Caroline; Dossetter, Alexander G.

Afiliação

Crawford JJ; AstraZeneca R&D, Mereside, Alderley Park, Macclesfield, Cheshire SK10 4TG, United Kingdom. crawford.james@gene.com

J Med Chem ; 55(20): 8827-37, 2012 Oct 25.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-22984809

Assuntos

Catepsina K/antagonistas & inibidores; Cicloexanos/síntese química; Indazóis/síntese química; Animais; Proteínas Sanguíneas/metabolismo; Células Cultivadas; Cicloexanos/farmacocinética; Cicloexanos/farmacologia; Desenho de Fármacos; Hepatócitos/metabolismo; Humanos; Indazóis/farmacocinética; Indazóis/farmacologia; Masculino; Modelos Moleculares; Ligação Proteica; Ratos; Ratos Wistar; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Cicloexanos / Catepsina K / Indazóis Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article País de afiliação: Reino Unido

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