RESUMO
In the search for compounds which may inhibit the development of melanomas, a series of thiosemicarbazones has been investigated as possible inhibitors of the tyrosinase enzyme. The results showed that all the thiosemicarbazones tested exhibited significant inhibitory effects on the enzyme. Thiosemicarbazones Thio-1, Thio-2, Thio-3 and Thio-4 substituted with oxygenate moieties, were better inhibitors (IC50 0.42, 0.35, 0.36 and 0.44mM, respectively) than Thio-5, Thio-6, Thio-7 and Thio-8. For the better inhibitors, molecular docking results suggested that the oxygen present in the para position of the aromatic ring is essential for the tyrosinase inhibition, due its high ability for complexation with Cu2+ ions. Inside the active protein pocket, Thio-2 - the best studied inhibitor - is able to interact with the amino acid residues His-155, Gly-170 and Val-172 via hydrogen bonding and hydrophobic force. Thio-2, containing a substituent on the aromatic ring similar to the substrate l-DOPA, showed a competitive inhibition mechanism as viewed in a Lineweaver-Burk plot. The same results were observed in the UV-Vis curves.
Assuntos
Inibidores Enzimáticos/química , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Monofenol Mono-Oxigenase/antagonistas & inibidores , Tiossemicarbazonas/química , Tiossemicarbazonas/farmacologia , Agaricales/efeitos dos fármacos , Agaricales/enzimologia , Humanos , Levodopa/metabolismo , Melaninas/metabolismo , Melanoma/tratamento farmacológico , Melanoma/enzimologia , Simulação de Acoplamento Molecular , Monofenol Mono-Oxigenase/metabolismoRESUMO
ABSTRACT Pigmented vulvar lesions are uncommon; they occur in about 10%-12% of women and include benign and malignant processes, as well as post-inflammatory changes and hyperchromatic lesions due to melanin increase. Among the benign processes, there are vulvar nevi, present in 2% of adult women. There is a small subgroup classified as atypical melanocytic nevi that account for 5% of vulvar nevi and is associated with younger women. Despite the importance of early diagnosis, the clinical history and time of evolution of the lesion are not well explored, as patients rarely examine the region, as do dermatologists. We report a case of an melanocytic nevus in the small lip in a 43-year-old woman.
RESUMEN Las lesiones pigmentadas de la vulva son poco frecuentes; ocurren entre el 10% y el 12% en mujeres y abarcan procesos benignos y malignos, así como cambios post-inflamatorios y máculas hipercrómicas debido al aumento de la melanina. Entre los procesos benignos, hay nevos vulvares, presentes en el 2% de las mujeres adultas. Hay un pequeño subgrupo formado por nevos melanocíticos atípicos, que representan el 5% de los nevos vulvares y ocurren en mujeres más jóvenes. A pesar de la importancia del diagnóstico temprano, la historia clínica y el tiempo de evolución de la lesión no son muy explotados, pues las pacientes rara vez examinan la región, así como los dermatólogos. Presentamos un caso de nevo melanocítico en labio menor de una mujer de 43 años de edad.
RESUMO As lesões pigmentadas de vulva são incomuns; ocorrem entre 10% e 12% nas mulheres e abrangem processos benignos e malignos, bem como alterações pós-inflamatórias e lesões hipercrômicas devido ao aumento de melanina. Entre os processos benignos, há os nevos vulvares, presentes em 2% das mulheres adultas. Existe um pequeno subgrupo classificado como nevos melanocíticos atípicos, que representa 5% dos nevos vulvares e está associado a mulheres mais jovens. Apesar da importância do diagnóstico precoce, a história clínica e o tempo de evolução da lesão não são muito explorados, pois as pacientes raramente examinam a região, assim como os dermatologistas. Apresentamos um caso de nevo melanocítico em pequeno lábio em uma mulher de 43 anos.
RESUMO
ABSTRACT Basal cell carcinoma (BCC) is the most common malignant cutaneous neoplasm. It is preferentially located in areas exposed to solar radiation, since the cumulative effect of ultraviolet radiation on susceptible individuals seems to be the major triggering factor. Among the places considered unusual are breasts and glutes. According to a survey conducted in 2016, there are only 55 cases of BCC in the nipple-areola complex described in the literature. In the present report, we have a patient with areolar BCC and discuss the importance of a thorough dermatological examination.
RESUMEN El carcinoma basocelular (CBC) es la neoplasia cutánea maligna más común. Su localización habitual es en áreas expuestas a la radiación solar, puesto que el efecto acumulativo de la radiación ultravioleta, en individuos susceptibles, puede ser el principal factor desencadenante. Localizaciones consideradas como infrecuentes incluyen las mamas y los glúteos. Según una encuesta llevada a cabo en 2016, hay sólo 55 casos de CBC en el complejo areola-pezón descritos en la literatura. Reportamos el caso de un paciente con CBC de la areola y discutimos la importancia de un examen dermatológico completo.
RESUMO O carcinoma basocelular (CBC) é a neoplasia cutânea maligna mais comum. Localiza-se preferencialmente em áreas expostas à radiação solar, visto que o efeito cumulativo da radiação ultravioleta, em indivíduos suscetíveis, parece ser o principal fator desencadeante. Entre os locais considerados incomuns estão as mamas e os glúteos. Segundo um levantamento feito em 2016, há apenas 55 casos de CBC no complexo mamilo-aréola descritos na literatura. Relatamos o caso de um paciente com CBC areolar e discutimos a importância de um exame dermatológico minucioso.
RESUMO
ABSTRACT Polypoid basal-cell carcinoma (BCC) is a rare tumor, considered a clinical and histopathological variant of the nodular BCC, presenting broad exophytic or pedunculated base that connects to the surface of the skin and histopathologically displays the neoplastic aggregations restricted to the polypoid zone. We report a clinical case of BCC, with a bibliographical review, highlighting the clinical similarity of such malignant tumor with other benign and malignant tumors of the skin, besides the importance of dermoscopy for the diagnostic aid.
RESUMEN El carcinoma basocelular (CBC) polipoide es un tumor raro, considerado como una variante clínica e histopatológica del CBC nodular. Presenta amplia base exofítica o pedunculada que se une a la superficie de la piel y exhibe, histopatológicamente, las agregaciones neoplásicas restrictas a la zona polipoide. Reportamos un caso clínico de CBC con revisión de literatura. Destacamos la semejanza clínica de este tumor maligno con otros tumores benignos y malignos de la piel, allende la importancia de la dermoscopía para ayuda al diagnóstico..
RESUMO O carcinoma basocelular (CBC) polipoide é um tumor raro, considerado uma variante clínica e histopatológica do CBC nodular. Apresenta ampla base exofítica ou pedunculada que se conecta à superfície da pele e exibe, histopatologicamente, as agregações neoplásicas restritas à zona polipoide. Relatamos um caso clínico de CBC com revisão da literatura. Destacamos a similaridade clínica desse tumor maligno com outros tumores benignos e malignos da pele, além da importância da dermatoscopia para o auxílio diagnóstico.