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Mol Pharm ; 15(2): 536-547, 2018 02 05.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-29298480

RESUMO

The biodistribution of dendronized iron oxides, NPs10@D1_DOTAGA and melanin-targeting NPs10@D1_ICF_DOTAGA, was studied in vivo using magnetic resonance imaging (MRI) and planar scintigraphy through [177Lu]Lu-radiolabeling. MRI experiments showed high contrast power of both dendronized nanoparticles (DPs) and hepatobiliary and urinary excretions. Little tumor uptake could be highlighted after intravenous injection probably as a consequence of the negatively charged DOTAGA-derivatized shell, which reduces the diffusion across the cells' membrane. Planar scintigraphy images demonstrated a moderate specific tumor uptake of melanoma-targeted [177Lu]Lu-NPs10@D1_ICF_DOTAGA at 2 h post-intravenous injection (pi), and the highest tumor uptake of the control probe [177Lu]Lu-NPs10@D1_DOTAGA at 30 min pi, probably due to the enhanced permeability and retention effect. In addition, ex vivo confocal microscopy studies showed a high specific targeting of human melanoma samples impregnated with NPs10@D1_ICF_Alexa647_ DOTAGA.


Assuntos
Melaninas/metabolismo , Melanoma/diagnóstico por imagem , Nanopartículas/química , Compostos Radiofarmacêuticos/administração & dosagem , Neoplasias Cutâneas/diagnóstico por imagem , Animais , Biópsia , Linhagem Celular Tumoral/transplante , Humanos , Injeções Intravenosas , Lutécio/química , Imageamento por Ressonância Magnética , Masculino , Melanoma/patologia , Camundongos , Microscopia Confocal , Nanopartículas/administração & dosagem , Polímeros/administração & dosagem , Polímeros/química , Radioisótopos/química , Cintilografia , Compostos Radiofarmacêuticos/química , Pele/diagnóstico por imagem , Pele/patologia , Neoplasias Cutâneas/patologia , Distribuição Tecidual
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