A new class of bradykinin B1 receptor antagonists with high oral bioavailability and minimal PXR activity.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(2): 682-7, 2008 Jan 15.
Article
em En
| MEDLINE
| ID: mdl-18240388
ABSTRACT
The design and synthesis of a novel class of human bradykinin B1 antagonists featuring difluoroethyl ether and isoxazole carboxamide moieties are disclosed. Compound 7g displayed excellent pharmacokinetic properties, efficient ex vivo receptor occupancy, and low potential for P450 induction via PXR activation.
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Coleções:
01-internacional
Base de dados:
MEDLINE
Assunto principal:
Receptores de Esteroides
/
Antagonistas de Receptor B1 da Bradicinina
/
Isoxazóis
Limite:
Animals
/
Humans
Idioma:
En
Revista:
Bioorg Med Chem Lett
Assunto da revista:
BIOQUIMICA
/
QUIMICA
Ano de publicação:
2008
Tipo de documento:
Article
País de afiliação:
Estados Unidos