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Non-nucleoside inhibitors of HCV polymerase NS5B. Part 4: structure-based design, synthesis, and biological evaluation of benzo[d]isothiazole-1,1-dioxides.
Bioorg Med Chem Lett ; 19(19): 5652-6, 2009 Oct 01.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-19709881
A series of benzo[d]isothiazole-1,1-dioxides were designed and evaluated as inhibitors of HCV polymerase NS5B. Structure-based design led to the incorporation of a high affinity methyl sulfonamide group. Structure-activity relationship (SAR) studies of this series revealed analogues with submicromolar potencies in the HCV replicon assay and moderate pharmacokinetic properties. SAR studies combined with structure based drug design focused on the sulfonamide region led to a novel and potent cyclic analogue.
Assuntos

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Antivirais / Tiazóis / Proteínas não Estruturais Virais / Hepacivirus Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2009 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Antivirais / Tiazóis / Proteínas não Estruturais Virais / Hepacivirus Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2009 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos