Your browser doesn't support javascript.
loading
Design and synthesis of pyridazinone-based 5-HT(2C) agonists.
Allerton, Charlotte M N; Andrews, Mark D; Blagg, Julian; Ellis, David; Evrard, Edel; Green, Martin P; Liu, Kevin K-C; McMurray, Gordon; Ralph, Michael; Sanderson, Vivienne; Ward, Robin; Watson, Lesa.
Afiliação
  • Allerton CM; Department of Discovery Chemistry, Pfizer Global Research and Development, Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT139NJ, UK. charlotte.allerton@pfizer.com
Bioorg Med Chem Lett ; 19(19): 5791-5, 2009 Oct 01.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-19716297
ABSTRACT
The SAR of a series of pyridazinone derived 5-HT(2C) agonists has been explored and resulted in identification of a compound with excellent levels of 5-HT(2C) functional agonism and selectivity over 5-HT(2A) and 5-HT(2B). This compound displayed good in vivo efficacy in pre-clinical models of stress urinary incontinence, despite having physiochemical properties commensurate with impaired CNS penetration.
Assuntos
Texto completo
Imprimir
XML
PubMed Links
Buscar no Google

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piperazinas / Piridazinas / Agonistas do Receptor de Serotonina / Agonistas do Receptor 5-HT2 de Serotonina Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2009 Tipo de documento: Article País de afiliação: Reino Unido
Texto completo
Imprimir
XML
PubMed Links
Buscar no Google

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piperazinas / Piridazinas / Agonistas do Receptor de Serotonina / Agonistas do Receptor 5-HT2 de Serotonina Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2009 Tipo de documento: Article País de afiliação: Reino Unido