Synthesis and optimization of novel 4,4-disubstituted cyclohexylbenzamide derivatives as potent 11ß-HSD1 inhibitors.
Bioorg Med Chem Lett
; 21(1): 405-10, 2011 Jan 01.
Article
em En
| MEDLINE
| ID: mdl-21093258
ABSTRACT
The synthesis and SAR of a series of 4,4-disubstituted cyclohexylbenzamide inhibitors of 11ß-HSD1 are described. Optimization rapidly led to potent, highly selective, and orally bioavailable inhibitors demonstrating efficacy in both rat and non-human primate ex vivo pharmacodynamic models.
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1
Coleções:
01-internacional
Base de dados:
MEDLINE
Assunto principal:
Benzamidas
/
11-beta-Hidroxiesteroide Desidrogenase Tipo 1
/
Inibidores Enzimáticos
Limite:
Animals
/
Humans
Idioma:
En
Revista:
Bioorg Med Chem Lett
Assunto da revista:
BIOQUIMICA
/
QUIMICA
Ano de publicação:
2011
Tipo de documento:
Article
País de afiliação:
Estados Unidos