Novel and potent calcium-sensing receptor antagonists: discovery of (5R)-N-[1-ethyl-1-(4-ethylphenyl)propyl]-2,7,7-trimethyl-5-phenyl-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide monotosylate (TAK-075) as an orally active bone anabolic agent.

Yoshida, Masato; Mori, Akira; Morimoto, Shinji; Kotani, Etsuo; Oka, Masahiro; Notoya, Kohei; Makino, Haruhiko; Ono, Midori; Shirasaki, Mikio; Tada, Norio; Fujita, Hisashi; Ban, Junko; Ikeda, Yukihiro; Kawamoto, Tomohiro; Goto, Mika; Kimura, Hiroyuki; Baba, Atsuo; Yasuma, Tsuneo

Yoshida, Masato; Mori, Akira; Morimoto, Shinji; Kotani, Etsuo; Oka, Masahiro; Notoya, Kohei; Makino, Haruhiko; Ono, Midori; Shirasaki, Mikio; Tada, Norio; Fujita, Hisashi; Ban, Junko; Ikeda, Yukihiro; Kawamoto, Tomohiro; Goto, Mika; Kimura, Hiroyuki; Baba, Atsuo; Yasuma, Tsuneo.

Afiliação

Yoshida M; Pharmaceutical Research Division, Takeda Pharmaceutical Company Ltd, 2-17-85, Jusohomachi, Yodogawa-ku, Osaka 532-8686, Japan.

Bioorg Med Chem ; 19(6): 1881-94, 2011 Mar 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-21353570

Assuntos

Anabolizantes/química; Pirazóis/química; Pirimidinas/química; Receptores de Detecção de Cálcio/antagonistas & inibidores; Administração Oral; Anabolizantes/farmacocinética; Anabolizantes/uso terapêutico; Animais; Cristalografia por Raios X; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Humanos; Macaca fascicularis; Conformação Molecular; Osteoporose/tratamento farmacológico; Hormônio Paratireóideo/metabolismo; Pirazóis/síntese química; Pirazóis/uso terapêutico; Pirimidinas/síntese química; Pirimidinas/farmacocinética; Pirimidinas/uso terapêutico; Ratos; Receptores de Detecção de Cálcio/metabolismo

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirazóis / Pirimidinas / Receptores de Detecção de Cálcio / Anabolizantes Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2011 Tipo de documento: Article País de afiliação: Japão

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