Discovery of the investigational drug TAK-441, a pyrrolo[3,2-c]pyridine derivative, as a highly potent and orally active hedgehog signaling inhibitor: modification of the core skeleton for improved solubility.

Ohashi, Tomohiro; Oguro, Yuya; Tanaka, Toshio; Shiokawa, Zenyu; Tanaka, Yuta; Shibata, Sachio; Sato, Yoshihiko; Yamakawa, Hiroko; Hattori, Harumi; Yamamoto, Yukiko; Kondo, Shigeru; Miyamoto, Maki; Nishihara, Mitsuhiro; Ishimura, Yoshimasa; Tojo, Hideaki; Baba, Atsuo; Sasaki, Satoshi

Ohashi, Tomohiro; Oguro, Yuya; Tanaka, Toshio; Shiokawa, Zenyu; Tanaka, Yuta; Shibata, Sachio; Sato, Yoshihiko; Yamakawa, Hiroko; Hattori, Harumi; Yamamoto, Yukiko; Kondo, Shigeru; Miyamoto, Maki; Nishihara, Mitsuhiro; Ishimura, Yoshimasa; Tojo, Hideaki; Baba, Atsuo; Sasaki, Satoshi.

Afiliação

Ohashi T; Pharmaceutical Research Division, Takeda Pharmaceutical Company Limited, 26-1, Muraoka-higashi 2-chome, Fujisawa, Kanagawa 251-8555, Japan.

Bioorg Med Chem ; 20(18): 5507-17, 2012 Sep 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-22898254

Assuntos

Antineoplásicos/farmacologia; Descoberta de Drogas; Proteínas Hedgehog/antagonistas & inibidores; Meduloblastoma/tratamento farmacológico; Piridinas/farmacologia; Pirróis/farmacologia; Transdução de Sinais/efeitos dos fármacos; Animais; Antineoplásicos/síntese química; Antineoplásicos/química; Modelos Animais de Doenças; Relação Dose-Resposta a Droga; Proteínas Hedgehog/metabolismo; Humanos; Fatores de Transcrição Kruppel-Like/antagonistas & inibidores; Fatores de Transcrição Kruppel-Like/genética; Fatores de Transcrição Kruppel-Like/metabolismo; Camundongos; Camundongos Nus; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Células NIH 3T3; Piridinas/administração & dosagem; Piridinas/síntese química; Piridinas/química; Pirróis/administração & dosagem; Pirróis/síntese química; Pirróis/química; RNA Mensageiro/antagonistas & inibidores; RNA Mensageiro/genética; Solubilidade; Relação Estrutura-Atividade; Transplante Homólogo; Proteína GLI1 em Dedos de Zinco

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piridinas / Pirróis / Transdução de Sinais / Proteínas Hedgehog / Descoberta de Drogas / Meduloblastoma / Antineoplásicos Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article País de afiliação: Japão

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