Synthesis and pharmacological characterization of 2-(acylamino)thiophene derivatives as metabolically stable, orally effective, positive allosteric modulators of the GABAB receptor.

Mugnaini, Claudia; Pedani, Valentina; Casu, Angelo; Lobina, Carla; Casti, Alberto; Maccioni, Paola; Porcu, Alessandra; Giunta, Daniela; Lamponi, Stefania; Solinas, Maurizio; Dragoni, Stefania; Valoti, Massimo; Colombo, Giancarlo; Castelli, Maria Paola; Gessa, Gian Luigi; Corelli, Federico

Mugnaini, Claudia; Pedani, Valentina; Casu, Angelo; Lobina, Carla; Casti, Alberto; Maccioni, Paola; Porcu, Alessandra; Giunta, Daniela; Lamponi, Stefania; Solinas, Maurizio; Dragoni, Stefania; Valoti, Massimo; Colombo, Giancarlo; Castelli, Maria Paola; Gessa, Gian Luigi; Corelli, Federico.

Afiliação

Mugnaini C; Dipartimento di Biotecnologie, Chimica e Farmacia, Università degli Studi di Siena, Via A. Moro, Siena, Italy.

J Med Chem ; 56(9): 3620-35, 2013 May 09.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-23544432

Assuntos

Desenho de Fármacos; Receptores de GABA-B/química; Receptores de GABA-B/metabolismo; Tiofenos/síntese química; Tiofenos/farmacologia; Administração Oral; Regulação Alostérica/efeitos dos fármacos; Animais; Baclofeno/farmacologia; Técnicas de Química Sintética; Estabilidade de Medicamentos; Guanosina 5'-O-(3-Tiotrifosfato)/metabolismo; Resposta de Imobilidade Tônica/efeitos dos fármacos; Camundongos; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Células NIH 3T3; Pentobarbital/farmacologia; Ratos; Tiofenos/química; Tiofenos/metabolismo

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Tiofenos / Desenho de Fármacos / Receptores de GABA-B Limite: Animals Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2013 Tipo de documento: Article País de afiliação: Itália

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