Pyrido[2,3-d]pyrimidines: discovery and preliminary SAR of a novel series of DYRK1B and DYRK1A inhibitors.

Anderson, Kevin; Chen, Yi; Chen, Zhi; Dominique, Romyr; Glenn, Kelli; He, Yang; Janson, Cheryl; Luk, Kin-Chun; Lukacs, Christine; Polonskaia, Ann; Qiao, Qi; Railkar, Aruna; Rossman, Pamela; Sun, Hongmao; Xiang, Qing; Vilenchik, Masha; Wovkulich, Peter; Zhang, Xiaolei

Anderson, Kevin; Chen, Yi; Chen, Zhi; Dominique, Romyr; Glenn, Kelli; He, Yang; Janson, Cheryl; Luk, Kin-Chun; Lukacs, Christine; Polonskaia, Ann; Qiao, Qi; Railkar, Aruna; Rossman, Pamela; Sun, Hongmao; Xiang, Qing; Vilenchik, Masha; Wovkulich, Peter; Zhang, Xiaolei.

Afiliação

Anderson K; Discovery Chemistry, Hoffmann-La Roche Inc., pRED, Pharma Research & Early Development, 340 Kingsland Street, Nutley, NJ 07110, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 23(24): 6610-5, 2013 Dec 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-24239188

Assuntos

Inibidores de Proteínas Quinases/química; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Proteínas Serina-Treonina Quinases/antagonistas & inibidores; Proteínas Tirosina Quinases/antagonistas & inibidores; Pirimidinas/química; Animais; Sítios de Ligação; Cristalografia por Raios X; Ativação Enzimática/efeitos dos fármacos; Meia-Vida; Humanos; Simulação de Dinâmica Molecular; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacocinética; Proteínas Serina-Treonina Quinases/metabolismo; Estrutura Terciária de Proteína; Proteínas Tirosina Quinases/metabolismo; Pirimidinas/farmacocinética; Ratos; Relação Estrutura-Atividade; Quinases Dyrk

Palavras-chave

Anti-cancer; DYRK1A; DYRK1B; Kinase-inhibitor; Pyrido[2,3-d]pyrimidine

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirimidinas / Proteínas Tirosina Quinases / Proteínas Serina-Treonina Quinases / Inibidores de Proteínas Quinases Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2013 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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