Catalytic in vivo protein knockdown by small-molecule PROTACs.

Bondeson, Daniel P; Mares, Alina; Smith, Ian E D; Ko, Eunhwa; Campos, Sebastien; Miah, Afjal H; Mulholland, Katie E; Routly, Natasha; Buckley, Dennis L; Gustafson, Jeffrey L; Zinn, Nico; Grandi, Paola; Shimamura, Satoko; Bergamini, Giovanna; Faelth-Savitski, Maria; Bantscheff, Marcus; Cox, Carly; Gordon, Deborah A; Willard, Ryan R; Flanagan, John J; Casillas, Linda N; Votta, Bartholomew J; den Besten, Willem; Famm, Kristoffer; Kruidenier, Laurens; Carter, Paul S; Harling, John D; Churcher, Ian; Crews, Craig M

Bondeson, Daniel P; Mares, Alina; Smith, Ian E D; Ko, Eunhwa; Campos, Sebastien; Miah, Afjal H; Mulholland, Katie E; Routly, Natasha; Buckley, Dennis L; Gustafson, Jeffrey L; Zinn, Nico; Grandi, Paola; Shimamura, Satoko; Bergamini, Giovanna; Faelth-Savitski, Maria; Bantscheff, Marcus; Cox, Carly; Gordon, Deborah A; Willard, Ryan R; Flanagan, John J; Casillas, Linda N; Votta, Bartholomew J; den Besten, Willem; Famm, Kristoffer; Kruidenier, Laurens; Carter, Paul S; Harling, John D; Churcher, Ian; Crews, Craig M.

Afiliação

Bondeson DP; Department of Molecular, Cellular and Developmental Biology, Yale University, New Haven, Connecticut, USA.
Mares A; GSK Medicines Research Centre, Stevenage, UK.
Smith IE; GSK Medicines Research Centre, Stevenage, UK.
Ko E; Department of Molecular, Cellular and Developmental Biology, Yale University, New Haven, Connecticut, USA.
Campos S; GSK Medicines Research Centre, Stevenage, UK.
Miah AH; GSK Medicines Research Centre, Stevenage, UK.
Mulholland KE; GSK Medicines Research Centre, Stevenage, UK.
Routly N; GSK Medicines Research Centre, Stevenage, UK.
Buckley DL; Department of Molecular, Cellular and Developmental Biology, Yale University, New Haven, Connecticut, USA.
Gustafson JL; Department of Molecular, Cellular and Developmental Biology, Yale University, New Haven, Connecticut, USA.
Zinn N; Cellzome, a GSK company, Heidelberg, Germany.
Grandi P; Cellzome, a GSK company, Heidelberg, Germany.
Shimamura S; Cellzome, a GSK company, Heidelberg, Germany.
Bergamini G; Cellzome, a GSK company, Heidelberg, Germany.
Faelth-Savitski M; Cellzome, a GSK company, Heidelberg, Germany.
Bantscheff M; Cellzome, a GSK company, Heidelberg, Germany.
Cox C; Department of Molecular, Cellular and Developmental Biology, Yale University, New Haven, Connecticut, USA.
Gordon DA; Arvinas, Inc., New Haven, Connecticut, USA.
Willard RR; Arvinas, Inc., New Haven, Connecticut, USA.
Flanagan JJ; Arvinas, Inc., New Haven, Connecticut, USA.
Casillas LN; Pattern Recognition Receptor Discovery Performance Unit, GlaxoSmithKline, Collegeville, Pennsylvania, USA.
Votta BJ; Pattern Recognition Receptor Discovery Performance Unit, GlaxoSmithKline, Collegeville, Pennsylvania, USA.
den Besten W; Division of Biology &Biological Engineering, California Institute of Technology, Pasadena, California, USA.
Famm K; GSK Medicines Research Centre, Stevenage, UK.
Kruidenier L; GSK Medicines Research Centre, Stevenage, UK.
Carter PS; GSK Medicines Research Centre, Stevenage, UK.
Harling JD; GSK Medicines Research Centre, Stevenage, UK.
Churcher I; GSK Medicines Research Centre, Stevenage, UK.
Crews CM; 1] Department of Molecular, Cellular and Developmental Biology, Yale University, New Haven, Connecticut, USA. [2] Department of Chemistry, Yale University, New Haven, Connecticut, USA. [3] Department of Pharmacology, Yale University, New Haven, Connecticut, USA.

Nat Chem Biol ; 11(8): 611-7, 2015 Aug.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-26075522

Assuntos

Antineoplásicos/farmacologia; Neoplasias da Mama/tratamento farmacológico; Proteínas de Neoplasias/antagonistas & inibidores; Proteína Serina-Treonina Quinase 2 de Interação com Receptor/antagonistas & inibidores; Receptores de Estrogênio/antagonistas & inibidores; Bibliotecas de Moléculas Pequenas/farmacologia; Animais; Sítios de Ligação; Biocatálise; Neoplasias da Mama/genética; Neoplasias da Mama/metabolismo; Neoplasias da Mama/patologia; Feminino; Humanos; Células MCF-7; Camundongos; Modelos Moleculares; Terapia de Alvo Molecular; Proteínas de Neoplasias/genética; Proteínas de Neoplasias/metabolismo; Transplante de Neoplasias; Complexo de Endopeptidases do Proteassoma/metabolismo; Ligação Proteica; Proteólise; Proteína Serina-Treonina Quinase 2 de Interação com Receptor/genética; Proteína Serina-Treonina Quinase 2 de Interação com Receptor/metabolismo; Receptores de Estrogênio/genética; Receptores de Estrogênio/metabolismo; Ubiquitina/genética; Ubiquitina/metabolismo; Ubiquitinação; Proteína Supressora de Tumor Von Hippel-Lindau/genética; Proteína Supressora de Tumor Von Hippel-Lindau/metabolismo; Receptor ERRalfa Relacionado ao Estrogênio

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Neoplasias da Mama / Receptores de Estrogênio / Proteína Serina-Treonina Quinase 2 de Interação com Receptor / Bibliotecas de Moléculas Pequenas / Proteínas de Neoplasias / Antineoplásicos Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals / Female / Humans Idioma: En Revista: Nat Chem Biol Assunto da revista: BIOLOGIA / QUIMICA Ano de publicação: 2015 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google