Identification of Inhibitors of the Association of ZAP-70 with the T Cell Receptor by High-Throughput Screen.

Visperas, Patrick R; Wilson, Christopher G; Winger, Jonathan A; Yan, Qingrong; Lin, Kevin; Arkin, Michelle R; Weiss, Arthur; Kuriyan, John

Visperas, Patrick R; Wilson, Christopher G; Winger, Jonathan A; Yan, Qingrong; Lin, Kevin; Arkin, Michelle R; Weiss, Arthur; Kuriyan, John.

Afiliação

Visperas PR; 1 Department of Molecular and Cell Biology and Department of Chemistry, California Institute of Quantitative Biosciences and Howard Hughes Medical Institute, University of California, Berkeley, CA, USA.
Wilson CG; Plexxikon Inc., Berkeley, CA, USA.
Winger JA; 3 Department of Pharmaceutical Chemistry, Small Molecule Discovery Center, University of California, San Francisco, CA, USA.
Yan Q; 1 Department of Molecular and Cell Biology and Department of Chemistry, California Institute of Quantitative Biosciences and Howard Hughes Medical Institute, University of California, Berkeley, CA, USA.
Lin K; Omniox Inc., San Carlos, CA, USA.
Arkin MR; 1 Department of Molecular and Cell Biology and Department of Chemistry, California Institute of Quantitative Biosciences and Howard Hughes Medical Institute, University of California, Berkeley, CA, USA.
Weiss A; Janssen Pharmaceuticals Inc., Titusville, NJ, USA.
Kuriyan J; 1 Department of Molecular and Cell Biology and Department of Chemistry, California Institute of Quantitative Biosciences and Howard Hughes Medical Institute, University of California, Berkeley, CA, USA.

SLAS Discov ; 22(3): 324-331, 2017 03.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-27932698

Assuntos

Ensaios de Triagem em Larga Escala; Fatores Imunológicos/farmacologia; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Receptores de Antígenos de Linfócitos T/genética; Bibliotecas de Moléculas Pequenas/farmacologia; Proteína-Tirosina Quinase ZAP-70/genética; Sistema Livre de Células/química; Polarização de Fluorescência/métodos; Transferência Ressonante de Energia de Fluorescência/métodos; Expressão Gênica; Humanos; Fatores Imunológicos/química; Peptídeos/antagonistas & inibidores; Peptídeos/genética; Peptídeos/imunologia; Fosforilação/efeitos dos fármacos; Ligação Proteica/efeitos dos fármacos; Inibidores de Proteínas Quinases/química; Receptores de Antígenos de Linfócitos T/antagonistas & inibidores; Receptores de Antígenos de Linfócitos T/imunologia; Proteínas Recombinantes/genética; Proteínas Recombinantes/imunologia; Transdução de Sinais; Bibliotecas de Moléculas Pequenas/química; Proteína-Tirosina Quinase ZAP-70/antagonistas & inibidores; Proteína-Tirosina Quinase ZAP-70/imunologia

Palavras-chave

T cell; ZAP-70; covalent inhibitor; fluorescence polarization (FP); kinase; time-resolved fluorescence resonance energy transfer (TR-FRET)

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Receptores de Antígenos de Linfócitos T / Inibidores de Proteínas Quinases / Proteína-Tirosina Quinase ZAP-70 / Bibliotecas de Moléculas Pequenas / Ensaios de Triagem em Larga Escala / Fatores Imunológicos Tipo de estudo: Diagnostic_studies / Prognostic_studies / Risk_factors_studies Limite: Humans Idioma: En Revista: SLAS Discov Ano de publicação: 2017 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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