Discovery of Clinical Candidate 4-[2-(5-Amino-1H-pyrazol-4-yl)-4-chlorophenoxy]-5-chloro-2-fluoro-N-1,3-thiazol-4-ylbenzenesulfonamide (PF-05089771): Design and Optimization of Diaryl Ether Aryl Sulfonamides as Selective Inhibitors of Na<sub>V</sub>1.7.

Swain, Nigel A; Batchelor, Dave; Beaudoin, Serge; Bechle, Bruce M; Bradley, Paul A; Brown, Alan D; Brown, Bruce; Butcher, Ken J; Butt, Richard P; Chapman, Mark L; Denton, Stephen; Ellis, David; Galan, Sebastien R G; Gaulier, Steven M; Greener, Ben S; de Groot, Marcel J; Glossop, Mel S; Gurrell, Ian K; Hannam, Jo; Johnson, Matthew S; Lin, Zhixin; Markworth, Christopher J; Marron, Brian E; Millan, David S; Nakagawa, Shoko; Pike, Andy; Printzenhoff, David; Rawson, David J; Ransley, Sarah J; Reister, Steven M; Sasaki, Kosuke; Storer, R Ian; Stupple, Paul A; West, Christopher W

Discovery of Clinical Candidate 4-[2-(5-Amino-1H-pyrazol-4-yl)-4-chlorophenoxy]-5-chloro-2-fluoro-N-1,3-thiazol-4-ylbenzenesulfonamide (PF-05089771): Design and Optimization of Diaryl Ether Aryl Sulfonamides as Selective Inhibitors of Na_V1.7.

Swain, Nigel A; Batchelor, Dave; Beaudoin, Serge; Bechle, Bruce M; Bradley, Paul A; Brown, Alan D; Brown, Bruce; Butcher, Ken J; Butt, Richard P; Chapman, Mark L; Denton, Stephen; Ellis, David; Galan, Sebastien R G; Gaulier, Steven M; Greener, Ben S; de Groot, Marcel J; Glossop, Mel S; Gurrell, Ian K; Hannam, Jo; Johnson, Matthew S; Lin, Zhixin; Markworth, Christopher J; Marron, Brian E; Millan, David S; Nakagawa, Shoko; Pike, Andy; Printzenhoff, David; Rawson, David J; Ransley, Sarah J; Reister, Steven M; Sasaki, Kosuke; Storer, R Ian; Stupple, Paul A; West, Christopher W.

Afiliação

Beaudoin S; Icagen Inc. , 4222 Emperor Blvd no. 350, Durham, North Carolina 27703, United States.
Bechle BM; Worldwide Medicinal Chemistry, Pfizer Inc. , Eastern Point Road, Groton, Connecticut 06340, United States.
Chapman ML; Icagen Inc. , 4222 Emperor Blvd no. 350, Durham, North Carolina 27703, United States.
Johnson MS; Icagen Inc. , 4222 Emperor Blvd no. 350, Durham, North Carolina 27703, United States.
Lin Z; Icagen Inc. , 4222 Emperor Blvd no. 350, Durham, North Carolina 27703, United States.
Markworth CJ; Icagen Inc. , 4222 Emperor Blvd no. 350, Durham, North Carolina 27703, United States.
Marron BE; Icagen Inc. , 4222 Emperor Blvd no. 350, Durham, North Carolina 27703, United States.
Printzenhoff D; Icagen Inc. , 4222 Emperor Blvd no. 350, Durham, North Carolina 27703, United States.
Reister SM; Icagen Inc. , 4222 Emperor Blvd no. 350, Durham, North Carolina 27703, United States.
West CW; Icagen Inc. , 4222 Emperor Blvd no. 350, Durham, North Carolina 27703, United States.

J Med Chem ; 60(16): 7029-7042, 2017 08 24.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-28682065

Assuntos

Canal de Sódio Disparado por Voltagem NAV1.7/metabolismo; Éteres Fenílicos/farmacologia; Sulfonamidas/farmacologia; Bloqueadores do Canal de Sódio Disparado por Voltagem/farmacologia; Linhagem Celular; Citocromo P-450 CYP2C9/metabolismo; Inibidores do Citocromo P-450 CYP2C9/síntese química; Inibidores do Citocromo P-450 CYP2C9/química; Inibidores do Citocromo P-450 CYP2C9/farmacocinética; Inibidores do Citocromo P-450 CYP2C9/farmacologia; Citocromo P-450 CYP3A/metabolismo; Inibidores do Citocromo P-450 CYP3A/síntese química; Inibidores do Citocromo P-450 CYP3A/química; Inibidores do Citocromo P-450 CYP3A/farmacocinética; Inibidores do Citocromo P-450 CYP3A/farmacologia; Desenho de Fármacos; Humanos; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Canal de Sódio Disparado por Voltagem NAV1.7/química; Éteres Fenílicos/síntese química; Éteres Fenílicos/química; Éteres Fenílicos/farmacocinética; Relação Estrutura-Atividade; Sulfonamidas/síntese química; Sulfonamidas/química; Sulfonamidas/farmacocinética; Bloqueadores do Canal de Sódio Disparado por Voltagem/síntese química; Bloqueadores do Canal de Sódio Disparado por Voltagem/química; Bloqueadores do Canal de Sódio Disparado por Voltagem/farmacocinética

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Éteres Fenílicos / Sulfonamidas / Canal de Sódio Disparado por Voltagem NAV1.7 / Bloqueadores do Canal de Sódio Disparado por Voltagem Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2017 Tipo de documento: Article

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