Rimonabant, a potent CB1 cannabinoid receptor antagonist, is a G&#945;<sub>i/o</sub> protein inhibitor.

Porcu, Alessandra; Melis, Miriam; Turecek, Rostislav; Ullrich, Celine; Mocci, Ignazia; Bettler, Bernhard; Gessa, Gian Luigi; Castelli, M Paola

Rimonabant, a potent CB1 cannabinoid receptor antagonist, is a Gα_i/o protein inhibitor.

Porcu, Alessandra; Melis, Miriam; Turecek, Rostislav; Ullrich, Celine; Mocci, Ignazia; Bettler, Bernhard; Gessa, Gian Luigi; Castelli, M Paola.

Afiliação

Porcu A; Department of Biomedical Sciences, University of Cagliari, 09042, Monserrato, Italy; Department of Biomedicine, University of Basel, Klingelbergstrasse 50-70, CH-4056, Basel, Switzerland.
Melis M; Department of Biomedical Sciences, University of Cagliari, 09042, Monserrato, Italy.
Turecek R; Department of Biomedicine, University of Basel, Klingelbergstrasse 50-70, CH-4056, Basel, Switzerland.
Ullrich C; Department of Biomedicine, University of Basel, Klingelbergstrasse 50-70, CH-4056, Basel, Switzerland.
Mocci I; Institute of Translational Pharmacology, National Research Council of Italy (CNR) U.O.S. of Cagliari, 09010, Pula, Italy.
Bettler B; Department of Biomedicine, University of Basel, Klingelbergstrasse 50-70, CH-4056, Basel, Switzerland.
Gessa GL; Department of Biomedical Sciences, University of Cagliari, 09042, Monserrato, Italy; Guy Everett Laboratory, University of Cagliari, 09042, Monserrato, Italy; Neuroscience Institute, National Research Council of Italy (CNR), Cagliari, Italy; Center of Excellence "Neurobiology of Addiction", Universi
Castelli MP; Department of Biomedical Sciences, University of Cagliari, 09042, Monserrato, Italy; Center of Excellence "Neurobiology of Addiction", University of Cagliari, 09042, Monserrato, Italy. Electronic address: castelli@unica.it.

Neuropharmacology ; 133: 107-120, 2018 05 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-29407764

Assuntos

Antagonistas de Receptores de Canabinoides/farmacologia; Subunidades alfa Gi-Go de Proteínas de Ligação ao GTP/antagonistas & inibidores; Piperidinas/farmacologia; Pirazóis/farmacologia; Receptor CB1 de Canabinoide/metabolismo; Potenciais de Ação/efeitos dos fármacos; Potenciais de Ação/genética; Animais; Encéfalo/efeitos dos fármacos; Encéfalo/metabolismo; Células CHO; Cricetulus; Agonistas dos Receptores de GABA-B/farmacologia; Subunidades alfa Gi-Go de Proteínas de Ligação ao GTP/genética; Subunidades alfa Gi-Go de Proteínas de Ligação ao GTP/metabolismo; Guanosina 5'-O-(3-Tiotrifosfato)/farmacocinética; Células HEK293; Humanos; Camundongos; Camundongos Knockout; Modelos Biológicos; Ligação Proteica/efeitos dos fármacos; Ratos; Receptor CB1 de Canabinoide/genética; Receptores de GABA-B/genética; Receptores de GABA-B/metabolismo; Rimonabanto; Transdução de Sinais/efeitos dos fármacos

Palavras-chave

Bioluminescence resonance energy transfer (BRET); CB1-receptor antagonist; Cannabinoid receptor type 1 (CB1); G protein; G protein-coupled receptor (GPCR); Inverse agonist

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piperidinas / Pirazóis / Subunidades alfa Gi-Go de Proteínas de Ligação ao GTP / Receptor CB1 de Canabinoide / Antagonistas de Receptores de Canabinoides Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Neuropharmacology Ano de publicação: 2018 Tipo de documento: Article País de afiliação: Suíça

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