Discovery of a novel 2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-1-yl)thiazole derivative as an EP<sub>1</sub> receptor antagonist and in vivo studies in a bone fracture model.

Atobe, Masakazu; Naganuma, Kenji; Kawanishi, Masashi; Hayashi, Takahiko; Suzuki, Hiroko; Nishida, Masahiro; Arai, Hirokazu

Discovery of a novel 2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-1-yl)thiazole derivative as an EP₁ receptor antagonist and in vivo studies in a bone fracture model.

Atobe, Masakazu; Naganuma, Kenji; Kawanishi, Masashi; Hayashi, Takahiko; Suzuki, Hiroko; Nishida, Masahiro; Arai, Hirokazu.

Afiliação

Atobe M; Laboratory for Medicinal Chemistry, Asahi Kasei Pharma Corporation, 632-1 Mifuku, Izunokuni, Shizuoka 410-221, Japan. Electronic address: atobe.mb@om.asahi-kasei.co.jp.
Naganuma K; Laboratory for Medicinal Chemistry, Asahi Kasei Pharma Corporation, 632-1 Mifuku, Izunokuni, Shizuoka 410-221, Japan.
Kawanishi M; Laboratory for Medicinal Chemistry, Asahi Kasei Pharma Corporation, 632-1 Mifuku, Izunokuni, Shizuoka 410-221, Japan.
Hayashi T; Laboratory for Pharmacology, Asahi Kasei Pharma Corporation, 632-1 Mifuku, Izunokuni, Shizuoka 410-221, Japan.
Suzuki H; Laboratory for Safety Assessment & ADME, Pharmaceutical Research Center, Asahi Kasei Pharma Corporation, 632-1 Mifuku, Izunokuni, Shizuoka 410-2321, Japan.
Nishida M; Laboratory for Pharmacology, Asahi Kasei Pharma Corporation, 632-1 Mifuku, Izunokuni, Shizuoka 410-221, Japan.
Arai H; Laboratory for Pharmacology, Asahi Kasei Pharma Corporation, 632-1 Mifuku, Izunokuni, Shizuoka 410-221, Japan.

Bioorg Med Chem Lett ; 28(14): 2408-2412, 2018 08 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-29934246

Assuntos

Descoberta de Drogas; Consolidação da Fratura/efeitos dos fármacos; Fraturas Ósseas/tratamento farmacológico; Receptores de Prostaglandina E Subtipo EP1/antagonistas & inibidores; Tiazóis/farmacologia; Animais; Modelos Animais de Doenças; Cães; Relação Dose-Resposta a Droga; Fraturas Ósseas/metabolismo; Células Madin Darby de Rim Canino/efeitos dos fármacos; Células Madin Darby de Rim Canino/metabolismo; Células Madin Darby de Rim Canino/patologia; Camundongos; Camundongos Knockout; Estrutura Molecular; Receptores de Prostaglandina E Subtipo EP1/deficiência; Receptores de Prostaglandina E Subtipo EP1/metabolismo; Relação Estrutura-Atividade; Tiazóis/química

Palavras-chave

Bone fracture healing; EP(1) receptor; Oral administration; Prostaglandin E(2); Target validation

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Tiazóis / Consolidação da Fratura / Fraturas Ósseas / Descoberta de Drogas / Receptores de Prostaglandina E Subtipo EP1 Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2018 Tipo de documento: Article

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