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1.
J Enzyme Inhib Med Chem ; 28(5): 960-7, 2013 Oct.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-22803671

RESUMEN

A series of substituted phenylethylidenehydrazinylpyridinium derivatives bearing methyl, ethyl, propyl, and propylphenyl groups on the pyridinium nitrogen were synthesized and evaluated for in vitro antileishmanial activity against Leishmania tropica by using the microdilution method. Among the tested compounds, 3d, 5c, 3b, and 3c were found to be the most active derivatives against the promastigotes of L. tropica (IC50 values are 6.90, 9.92, 11.69 and 12.03 µM, respectively) and to be more active than reference drug meglumine antimonaite (glucantime) (IC50 value: 20.49 µM). The derivatives investigated in this study may have the potential to be lead compound against leishmanial infection.


Asunto(s)
Antiprotozoarios/farmacología , Hidrazonas/farmacología , Leishmania tropica/efectos de los fármacos , Compuestos de Piridinio/farmacología , Antiprotozoarios/síntesis química , Antiprotozoarios/química , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Hidrazonas/síntesis química , Hidrazonas/química , Estructura Molecular , Pruebas de Sensibilidad Parasitaria , Compuestos de Piridinio/síntesis química , Compuestos de Piridinio/química , Relación Estructura-Actividad
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