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1.
Bioorg Med Chem Lett ; 17(6): 1722-5, 2007 Mar 15.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-17267215

RESUMEN

High-throughput screening of the corporate compound collection led to the discovery of a novel series of N-substituted-5-aryl-oxazolidinones as potent human CCR8 antagonists. The synthesis, structure-activity relationships, and optimization of the series that led to the identification of SB-649701 (1a), are described.


Asunto(s)
Oxazolidinonas/síntesis química , Oxazolidinonas/farmacología , Receptores de Quimiocina/antagonistas & inhibidores , Animales , Células CHO , Quimiotaxis de Leucocito/efectos de los fármacos , Simulación por Computador , Cricetinae , Cricetulus , Evaluación Preclínica de Medicamentos , Canal de Potasio ERG1 , Canales de Potasio Éter-A-Go-Go/antagonistas & inhibidores , Humanos , Indicadores y Reactivos , Proteína Quinasa de Distrofia Miotónica , Proteínas Serina-Treonina Quinasas/efectos de los fármacos , Receptores CCR8 , Relación Estructura-Actividad , Células Th2/efectos de los fármacos
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