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Pre-clinical characterization of aryloxypyridine amides as histamine H3 receptor antagonists: identification of candidates for clinical development.

Letavic, Michael A; Aluisio, Leah; Atack, John R; Bonaventure, Pascal; Carruthers, Nicholas I; Dugovic, Christine; Everson, Anita; Feinstein, Mark A; Fraser, Ian C; Hoey, Kenway; Jiang, Xiaohui; Keith, John M; Koudriakova, Tatiana; Leung, Perry; Lord, Brian; Lovenberg, Timothy W; Ly, Kiev S; Morton, Kirsten L; Motley, S Timothy; Nepomuceno, Diane; Rizzolio, Michele; Rynberg, Raymond; Sepassi, Kia; Shelton, Jonathan.

Bioorg Med Chem Lett ; 20(14): 4210-4, 2010 Jul 15.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-20561786

RESUMEN

The pre-clinical characterization of novel aryloxypyridine amides that are histamine H(3) receptor antagonists is described. These compounds are high affinity histamine H(3) ligands that penetrate the CNS and occupy the histamine H(3) receptor in rat brain. Several compounds were extensively profiled pre-clinically leading to the identification of two compounds suitable for nomination as development candidates.

Asunto(s)

Azepinas/farmacología , Antagonistas de los Receptores Histamínicos H3/farmacología , Piridinas/farmacología , Amidas/química , Animales , Azepinas/química , Evaluación Preclínica de Medicamentos , Piridinas/química , Ratas

2-Aryloxymethylmorpholine histamine H(3) antagonists.

Letavic, Michael A; Keith, John M; Ly, Kiev S; Bonaventure, Pascal; Feinstein, Mark A; Lord, Brian; Miller, Kirsten L; Motley, S Timothy; Nepomuceno, Diane; Sutton, Steven W; Carruthers, Nicholas I.

Bioorg Med Chem Lett ; 18(21): 5796-9, 2008 Nov 01.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-18922693

RESUMEN

The synthesis and biological activity of a new series of 2-aryloxymethylmorpholine histamine H(3) antagonists is described. The new compounds are high affinity histamine H(3) ligands that penetrate the CNS and occupy the histamine H(3) receptor in rat brain.

Asunto(s)

Antagonistas de los Receptores Histamínicos H3/farmacología , Morfolinas/farmacología , Animales , Encéfalo/metabolismo , Antagonistas de los Receptores Histamínicos H3/síntesis química , Antagonistas de los Receptores Histamínicos H3/farmacocinética , Morfolinas/síntesis química , Morfolinas/farmacocinética , Ratas

Structure-function analysis of urotensin II and its use in the construction of a ligand-receptor working model.

Kinney, William A; Almond, Harold R; Qi, Jenson; Smith, Charles E; Santulli, Rosemary J; de Garavilla, Lawrence; Andrade-Gordon, Patricia; Cho, Daniel S; Everson, Anita M; Feinstein, Mark A; Leung, Perry A; Maryanoff, Bruce E.

Angew Chem Int Ed Engl ; 41(16): 2940-4, 2002 08 16.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-12203418

Asunto(s)

Receptores de Superficie Celular/química , Receptores Acoplados a Proteínas G , Urotensinas/química , Vasoconstrictores/química , Secuencia de Aminoácidos , Animales , Diseño de Fármacos , Humanos , Ligandos , Modelos Moleculares , Fragmentos de Péptidos/química , Fragmentos de Péptidos/metabolismo , Conformación Proteica , Receptores de Superficie Celular/metabolismo , Urotensinas/agonistas , Urotensinas/metabolismo

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