1.
Bioorg Med Chem Lett
; 25(1): 43-7, 2015 Jan 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-25466191
RESUMEN
We have identified two related series of dibenzazepine and dibenzoxazepine sodium channel blockers, which showed good potency on Nav1.7 in FLIPR-based and electrophysiological functional assays.
Asunto(s)
Dibenzazepinas/química , Dibenzoxazepinas/química , Canal de Sodio Activado por Voltaje NAV1.7/fisiología , Bloqueadores de los Canales de Sodio/química , Animales , Dibenzazepinas/farmacología , Dibenzoxazepinas/farmacología , Humanos , Microsomas Hepáticos/efectos de los fármacos , Microsomas Hepáticos/fisiología , Ratas , Bloqueadores de los Canales de Sodio/farmacología
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 25(1): 48-52, 2015 Jan 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-25435147
RESUMEN
We have identified a new series of N-aryl azacycles as sodium channel blockers, which showed good potency on Nav1.7 in FLIPR-based and electrophysiological functional assays. Analogs from this series possessed selectivity over hERG, reasonable oral exposure in rat PK studies and are predicted to have limited CNS penetration.