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1.
Angew Chem Int Ed Engl ; 58(43): 15287-15294, 2019 10 21.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-31402550

RESUMEN

Tumor complexity makes the development of highly sensitive tumor imaging probes an arduous task. Here, we construct a peptide-based near-infrared probe that is responsive to fibroblast activation protein-α (FAP-α), and specifically forms nanofibers on the surface of cancer-associated fibroblasts (CAFs) in situ. The assembly/aggregation-induced retention (AIR) effect results in enhanced accumulation and retention of the probe around the tumor, resulting in a 5.5-fold signal enhancement in the tumor 48 h after administration compared to that of a control molecule that does not aggregate. The probe provides a prolonged detectable window of 48 h for tumor diagnosis. The selective assembly of the probe results in a signal intensity over four- and fivefold higher in tumor than in the liver and kidney, respectively. With enhanced tumor imaging capability, this probe can visualize small tumors around 2 mm in diameter.


Asunto(s)
Gelatinasas/metabolismo , Proteínas de la Membrana/metabolismo , Nanofibras/química , Péptidos/metabolismo , Serina Endopeptidasas/metabolismo , Espectroscopía Infrarroja Corta/métodos , Secuencia de Aminoácidos , Animales , Fibroblastos Asociados al Cáncer/citología , Fibroblastos Asociados al Cáncer/metabolismo , Línea Celular Tumoral , Técnicas de Cocultivo , Endopeptidasas , Colorantes Fluorescentes/química , Gelatinasas/química , Humanos , Proteínas de la Membrana/química , Ratones , Ratones Desnudos , Microscopía Electrónica de Rastreo , Neoplasias/diagnóstico por imagen , Péptidos/síntesis química , Péptidos/química , Serina Endopeptidasas/química , Distribución Tisular , Trasplante Heterólogo
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