1.
Bioorg Med Chem Lett
; 23(15): 4370-3, 2013 Aug 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-23777782
RESUMEN
A series of potent α4ß1/α4ß7 integrin inhibitors is reported, including an inhibitor 12d with remarkable oral exposure and efficacy in rat models of rheumatoid arthritis and Crohn's disease.
Asunto(s)
Integrina alfa4beta1/antagonistas & inhibidores , Integrinas/antagonistas & inhibidores , Administración Oral , Animales , Área Bajo la Curva , Artritis Reumatoide/inducido químicamente , Artritis Reumatoide/tratamiento farmacológico , Enfermedad de Crohn/tratamiento farmacológico , Modelos Animales de Enfermedad , Semivida , Humanos , Integrina alfa4beta1/metabolismo , Integrinas/metabolismo , Células Jurkat , Microsomas Hepáticos/metabolismo , Ratas
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 21(6): 1741-3, 2011 Mar 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-21316228
RESUMEN
A series of N-(pyrimidin-4-yl)-phenylalanine VLA-4 antagonists is described. Optimization of substituents at the 2 and 5 positions of the pyrimidine ring gave 14, a very potent VLA-4 inhibitor which is orally active in a sheep asthma model.