Detalles de la búsqueda
1.
Design and synthesis of a novel series of cyanoindole derivatives as potent γ-secretase modulators.
Bioorg Med Chem Lett;
29(14): 1737-1745, 2019 07 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-31122869
2.
Preliminary investigation of 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-one derivatives as a novel series of mGlu5 receptor positive allosteric modulators with efficacy in preclinical models of schizophrenia.
Bioorg Med Chem Lett;
26(2): 429-434, 2016 Jan 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26684851
3.
Further optimization of the mGlu5 PAM clinical candidate VU0409551/JNJ-46778212: Progress and challenges towards a back-up compound.
Bioorg Med Chem Lett;
25(17): 3515-9, 2015 Sep 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26183084
4.
Acyl dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidinones as metabotropic glutamate receptor 5 positive allosteric modulators.
Bioorg Med Chem Lett;
25(22): 5115-20, 2015 Nov 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-26475522
5.
Discovery and SAR of novel series of imidazopyrimidinones and dihydroimidazopyrimidinones as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor 5 (mGlu5).
Bioorg Med Chem Lett;
25(6): 1310-7, 2015 Mar 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-25683622
6.
Discovery and SAR of a novel series of metabotropic glutamate receptor 5 positive allosteric modulators with high ligand efficiency.
Bioorg Med Chem Lett;
24(15): 3641-6, 2014 Aug 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-24961642
7.
Anilinotriazoles as potent gamma secretase modulators.
Bioorg Med Chem Lett;
24(24): 5805-5813, 2014 Dec 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-25454273
8.
Pharmacological characterization of JNJ-40068782, a new potent, selective, and systemically active positive allosteric modulator of the mGlu2 receptor and its radioligand [3H]JNJ-40068782.
J Pharmacol Exp Ther;
346(3): 514-27, 2013 Sep.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-23766542
9.
Heterotropic activation of the midazolam hydroxylase activity of CYP3A by a positive allosteric modulator of mGlu5: in vitro to in vivo translation and potential impact on clinically relevant drug-drug interactions.
Drug Metab Dispos;
41(12): 2066-75, 2013 Dec.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-24003250
10.
Design and synthesis of bicyclic heterocycles as potent γ-secretase modulators.
Bioorg Med Chem Lett;
23(17): 4794-800, 2013 Sep 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-23890837
11.
Pharmacology of JNJ-37822681, a specific and fast-dissociating D2 antagonist for the treatment of schizophrenia.
J Pharmacol Exp Ther;
342(1): 91-105, 2012 Jul.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-22490380
12.
Discovery and SAR of a novel series of non-MPEP site mGlu5 PAMs based on an aryl glycine sulfonamide scaffold.
Bioorg Med Chem Lett;
22(24): 7388-92, 2012 Dec 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-23142615
13.
Optimization of an ether series of mGlu5 positive allosteric modulators: molecular determinants of MPEP-site interaction crossover.
Bioorg Med Chem Lett;
22(20): 6481-5, 2012 Oct 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-22981332
14.
A Brain-Penetrant and Bioavailable Pyrazolopiperazine BACE1 Inhibitor Elicits Sustained Reduction of Amyloid ß In Vivo.
ACS Med Chem Lett;
13(1): 76-83, 2022 Jan 13.
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| MEDLINE | ID: mdl-35059126
15.
Rational design and synthesis of aminopiperazinones as ß-secretase (BACE) inhibitors.
Bioorg Med Chem Lett;
21(24): 7255-60, 2011 Dec 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-22071305
16.
New positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor 2 (mGluR2): identification and synthesis of N-propyl-8-chloro-6-substituted isoquinolones.
Bioorg Med Chem Lett;
21(3): 971-6, 2011 Feb 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-21232953
17.
Molecular properties affecting fast dissociation from the D2 receptor.
Bioorg Med Chem;
19(7): 2231-41, 2011 Apr 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-21421319
18.
Synthesis of 4-substituted 3,3-difluoropiperidines.
J Org Chem;
75(3): 929-32, 2010 Feb 05.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-20050617
19.
Scaffold hopping from pyridones to imidazo[1,2-a]pyridines. New positive allosteric modulators of metabotropic glutamate 2 receptor.
Bioorg Med Chem Lett;
20(1): 175-9, 2010 Jan 01.
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| MEDLINE | ID: mdl-19932615
20.
Synthesis of aminomethylated 4-fluoropiperidines and 3-fluoropyrrolidines.
Org Biomol Chem;
8(11): 2509-12, 2010 Jun 07.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-20407687