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1.
Bioorg Med Chem Lett ; 59: 128545, 2022 03 01.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-35032607

RESUMEN

An investigation into the effect of modified ß-lysines on the growth rates of eubacterial cells is reported. It is shown that the effects observed are due to the post translational modification of Elongation Factor P (EFP) with these compounds catalysed by PoxA. PoxA was found to be remarkably promiscuous, which allowed the activity of a wide range of exogenous ß-lysines to be examined. Two chain-elongated ß-lysine derivatives which differ in aminoalkyl chain length by only 2 carbon units exhibited opposing biological activities - one promoting growth and the other retarding it. Both compounds were shown to operate through modification of EFP.


Asunto(s)
Antibacterianos/farmacología , Desoxirribonucleasas/metabolismo , Diseño de Fármacos , Proteínas de Escherichia coli/metabolismo , Escherichia coli/efectos de los fármacos , Lisina/análogos & derivados , Antibacterianos/síntesis química , Antibacterianos/química , Proliferación Celular/efectos de los fármacos , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Escherichia coli/citología , Escherichia coli/metabolismo , Lisina/síntesis química , Lisina/química , Lisina/farmacología , Pruebas de Sensibilidad Microbiana , Estructura Molecular , Procesamiento Proteico-Postraduccional , Relación Estructura-Actividad
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