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1.
Bioorg Med Chem Lett ; 23(12): 3565-9, 2013 Jun 15.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-23664880

RESUMEN

A novel series of indole/indazole-aminopyrimidines was designed and synthesized with an aim to achieve optimal potency and selectivity for the c-Jun kinase family or JNKs. Structure guided design was used to optimize the series resulting in a significant potency improvement. The best compound (17) has IC50 of 3 nM for JNK1 and 20 nM for JNK2, with greater than 40-fold selectivity against other kinases with good physicochemical and pharmacokinetic properties.


Asunto(s)
Indoles/química , Indoles/farmacología , Proteínas Quinasas JNK Activadas por Mitógenos/antagonistas & inhibidores , Inhibidores de Proteínas Quinasas/química , Inhibidores de Proteínas Quinasas/farmacología , Pirimidinas/química , Pirimidinas/farmacología , Cristalografía por Rayos X , Indazoles/química , Indazoles/farmacología , Proteínas Quinasas JNK Activadas por Mitógenos/química , Fosforilación , Relación Estructura-Actividad
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