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1,3,4-Trisubstituted pyrrolidine CCR5 receptor antagonists. Part 3: polar functionality and its effect on anti-HIV-1 activity.
Hale, Jeffrey J; Budhu, Richard J; Mills, Sander G; MacCoss, Malcolm; Gould, Sandra L; DeMartino, Julie A; Springer, Martin S; Siciliano, Salvatore J; Malkowitz, Lorraine; Schleif, William A; Hazuda, Daria; Miller, Michael; Kessler, Joseph; Danzeisen, Renee; Holmes, Karen; Lineberger, Janet; Carella, Anthony; Carver, Gwen; Emini, Emilio A.
Afiliación
  • Hale JJ; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, Rahway, NJ 07065, USA. jeffrey_hale@merck.com
Bioorg Med Chem Lett ; 12(20): 2997-3000, 2002 Oct 21.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-12270192
ABSTRACT
Incorporation of acidic functional groups into a lead CCR5 antagonist identified from a targeted combinatorial library resulted in compounds with enhanced anti-HIV-1 activity and attenuated L-type calcium channel affinity.
Asunto(s)
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Bases de datos: MEDLINE Asunto principal: VIH-1 / Fármacos Anti-VIH / Antagonistas de los Receptores CCR5 Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2002 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos
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