Discovery and activity of (1R,4S,6R)-N-[(1R)-2-[4-cyclohexyl-4-[[(1,1-dimethylethyl)amino]carbonyl]-1-piperidinyl]-1-[(4-fluorophenyl)methyl]-2-oxoethyl]-2-methyl-2-azabicyclo[2.2.2]octane-6-carboxamide (3, RY764), a potent and selective melanocortin subtype-4 receptor agonist.

Ye, Zhixiong; Guo, Liangqin; Barakat, Khaled J; Pollard, Patrick G; Palucki, Brenda L; Sebhat, Iyassu K; Bakshi, Raman K; Tang, Rui; Kalyani, Rubana N; Vongs, Aurawan; Chen, Airu S; Chen, Howard Y; Rosenblum, Charles I; MacNeil, Tanya; Weinberg, David H; Peng, Qianping; Tamvakopoulos, Constantin; Miller, Randy R; Stearns, Ralph A; Cashen, Doreen E; Martin, William J; Metzger, Joseph M; Strack, Alison M; MacIntyre, D Euan; Van der Ploeg, Lex H T; Patchett, Arthur A; Wyvratt, Matthew J; Nargund, Ravi P

Ye, Zhixiong; Guo, Liangqin; Barakat, Khaled J; Pollard, Patrick G; Palucki, Brenda L; Sebhat, Iyassu K; Bakshi, Raman K; Tang, Rui; Kalyani, Rubana N; Vongs, Aurawan; Chen, Airu S; Chen, Howard Y; Rosenblum, Charles I; MacNeil, Tanya; Weinberg, David H; Peng, Qianping; Tamvakopoulos, Constantin; Miller, Randy R; Stearns, Ralph A; Cashen, Doreen E; Martin, William J; Metzger, Joseph M; Strack, Alison M; MacIntyre, D Euan; Van der Ploeg, Lex H T; Patchett, Arthur A; Wyvratt, Matthew J; Nargund, Ravi P.

Afiliación

Ye Z; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, Rahway, NJ 07065-0900, USA. zhixiong_ye@merck.com

Bioorg Med Chem Lett ; 15(15): 3501-5, 2005 Aug 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-15982875

Asunto(s)

Compuestos Aza/farmacología; Ingestión de Alimentos/efectos de los fármacos; Erección Peniana/efectos de los fármacos; Piperazinas/farmacología; Piperidinas/farmacología; Receptor de Melanocortina Tipo 4/agonistas; Animales; Compuestos Aza/síntesis química; Humanos; Masculino; Microsomas Hepáticos/metabolismo; Piperazinas/química; Piperidinas/síntesis química; Unión Proteica; Quinuclidinas/química; Ratas; Ratas Sprague-Dawley; Roedores; Relación Estructura-Actividad; Factores de Tiempo

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Bases de datos: MEDLINE Asunto principal: Piperazinas / Piperidinas / Compuestos Aza / Erección Peniana / Receptor de Melanocortina Tipo 4 / Ingestión de Alimentos Límite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2005 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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