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Discovery of isoxazole voltage gated sodium channel blockers for treatment of chronic pain.
Shao, Pengcheng P; Ye, Feng; Weber, Ann E; Li, Xiaohua; Lyons, Kathryn A; Parsons, William H; Garcia, Maria L; Priest, Birgit T; Smith, McHardy M; Felix, John P; Williams, Brande S; Kaczorowski, Gregory J; McGowan, Erin; Abbadie, Catherine; Martin, William J; McMasters, Daniel R; Gao, Ying-Duo.
Afiliación
  • Shao PP; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, Rahway, NJ 07065, USA. pengcheng_shao@merck.com
Bioorg Med Chem Lett ; 19(18): 5334-8, 2009 Sep 15.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-19683443
ABSTRACT
A series of novel isoxazole voltage gated sodium channel blockers have been synthesized and evaluated. Substitutions on the benzylic position of benzamide were investigated to determine their effect on Na(v)1.7 inhibitory potency. The spirocyclobutyl substitution had the most significant enhancement on Na(v)1.7 inhibitory activity.
Asunto(s)
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Texto completo: 1 Bases de datos: MEDLINE Asunto principal: Dolor / Canales de Sodio / Bloqueadores de los Canales de Sodio / Isoxazoles Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2009 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos
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