Time-dependent inhibitory effects of (1R,9S,12S,13R,14S,17R,18E,21S,23S,24R,25S,27R)-1,14-dihydroxy-12-(E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylvinyl-23,25-dimethoxy-13,19,21,27-tetramethyl-17-(2-oxopropyl)-11,28-dioxa-4-azatricyclo[22.3.1.0(4.9)]octacos-18-ene-2,3,10,16-tetrone (FK1706), a novel nonimmunosuppressive immunophilin ligand, on CYP3A4/5 activity in humans in vivo and in vitro.

Minematsu, Tsuyoshi; Lee, Jennifer; Zha, Jiuhong; Moy, Selina; Kowalski, Donna; Hori, Katsuyuki; Ishibashi, Koji; Usui, Takashi; Kamimura, Hidetaka

Minematsu, Tsuyoshi; Lee, Jennifer; Zha, Jiuhong; Moy, Selina; Kowalski, Donna; Hori, Katsuyuki; Ishibashi, Koji; Usui, Takashi; Kamimura, Hidetaka.

Afiliación

Minematsu T; Drug Metabolism Research Laboratories, Astellas Pharma Inc., 2-1-6, Kashima, Yodogawa-ku, Osaka-shi, Osaka 532-8514, Japan. tsuyoshi.minematsu@jp.astellas.com

Drug Metab Dispos ; 38(2): 249-59, 2010 Feb.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-19889885

Asunto(s)

Inhibidores del Citocromo P-450 CYP3A; Inhibidores Enzimáticos/farmacología; Inmunofilinas/metabolismo; Tacrolimus/análogos & derivados; Adolescente; Adulto; Simulación por Computador; Estudios Cruzados; Citocromo P-450 CYP3A/metabolismo; Relación Dosis-Respuesta a Droga; Interacciones Farmacológicas; Inhibidores Enzimáticos/efectos adversos; Inhibidores Enzimáticos/sangre; Inhibidores Enzimáticos/farmacocinética; Femenino; Humanos; Ligandos; Masculino; Microsomas Hepáticos/enzimología; Midazolam/efectos adversos; Midazolam/sangre; Midazolam/metabolismo; Midazolam/farmacocinética; Persona de Mediana Edad; Modelos Biológicos; Tacrolimus/efectos adversos; Tacrolimus/sangre; Tacrolimus/farmacocinética; Tacrolimus/farmacología; Factores de Tiempo; Adulto Joven

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Texto completo: 1 Bases de datos: MEDLINE Asunto principal: Tacrolimus / Inmunofilinas / Inhibidores Enzimáticos / Inhibidores del Citocromo P-450 CYP3A Tipo de estudio: Clinical_trials / Prognostic_studies Límite: Adolescent / Adult / Female / Humans / Male / Middle aged Idioma: En Revista: Drug Metab Dispos Asunto de la revista: FARMACOLOGIA Año: 2010 Tipo del documento: Article País de afiliación: Japón

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