N-heterocyclic derived M1 positive allosteric modulators.

Kuduk, Scott D; Di Marco, Christina N; Cofre, Victoria; Pitts, Daniel R; Ray, William J; Ma, Lei; Wittmann, Marion; Veng, Lone; Seager, Matthew A; Koeplinger, Kenneth; Thompson, Charles D; Hartman, George D; Bilodeau, Mark T

Kuduk, Scott D; Di Marco, Christina N; Cofre, Victoria; Pitts, Daniel R; Ray, William J; Ma, Lei; Wittmann, Marion; Veng, Lone; Seager, Matthew A; Koeplinger, Kenneth; Thompson, Charles D; Hartman, George D; Bilodeau, Mark T.

Afiliación

Kuduk SD; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, Sumneytown Pike, PO Box 4, West Point, PA 19486, USA. scott_d_kuduk@merck.com

Bioorg Med Chem Lett ; 20(4): 1334-7, 2010 Feb 15.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-20097564

ABSTRACT

ABSTRACT

Replacement of a phenyl ring with N-linked heterocycles in a series of quinolone carboxylic acid M1 positive allosteric modulators was investigated. In particular, a pyrazole derivative exhibited improvements in potency, free fraction, and CNS exposure.

Asunto(s)

Ácidos Carboxílicos/síntesis química; Compuestos Heterocíclicos/síntesis química; Pirazoles/síntesis química; Quinolinas/síntesis química; Regulación Alostérica; Animales; Células CHO; Ácidos Carboxílicos/química; Ácidos Carboxílicos/farmacología; Línea Celular; Cricetinae; Cricetulus; Compuestos Heterocíclicos/química; Compuestos Heterocíclicos/farmacología; Humanos; Estructura Molecular; Pirazoles/química; Pirazoles/farmacología; Quinolinas/química; Quinolinas/farmacología; Ratas; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Bases de datos: MEDLINE Asunto principal: Pirazoles / Quinolinas / Ácidos Carboxílicos / Compuestos Heterocíclicos Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2010 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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