Analogues of (3R)-7-hydroxy-N-[(1S)-1-{[(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-dimethyl-1-piperidinyl]methyl}-2-methylpropyl)-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxamide (JDTic). Synthesis and in vitro and in vivo opioid receptor antagonist activity.

Runyon, Scott P; Brieaddy, Lawrence E; Mascarella, S Wayne; Thomas, James B; Navarro, Hernán A; Howard, James L; Pollard, Gerald T; Carroll, F Ivy

Runyon, Scott P; Brieaddy, Lawrence E; Mascarella, S Wayne; Thomas, James B; Navarro, Hernán A; Howard, James L; Pollard, Gerald T; Carroll, F Ivy.

Afiliación

Runyon SP; Organic and Medicinal Chemistry, Research Triangle Institute, Research Triangle Park, North Carolina 27709, USA.

J Med Chem ; 53(14): 5290-301, 2010 Jul 22.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-20568781

Asunto(s)

Isoquinolinas/síntesis química; Piperidinas/síntesis química; Receptores Opioides kappa/antagonistas & inhibidores; Tetrahidronaftalenos/síntesis química; 3,4-Dicloro-N-metil-N-(2-(1-pirrolidinil)-ciclohexil)-bencenacetamida, (trans)-Isómero/farmacología; Animales; Células CHO; Cricetinae; Cricetulus; Diuresis/efectos de los fármacos; Humanos; Isoquinolinas/química; Isoquinolinas/farmacología; Masculino; Piperidinas/química; Piperidinas/farmacología; Ensayo de Unión Radioligante; Ratas; Ratas Sprague-Dawley; Receptores Opioides delta/antagonistas & inhibidores; Receptores Opioides kappa/agonistas; Receptores Opioides mu/antagonistas & inhibidores; Estereoisomerismo; Relación Estructura-Actividad; Tetrahidronaftalenos/química; Tetrahidronaftalenos/farmacología; Factores de Tiempo

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Texto completo: 1 Bases de datos: MEDLINE Asunto principal: Piperidinas / Tetrahidronaftalenos / Receptores Opioides kappa / Isoquinolinas Límite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2010 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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