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Biaryl substituted hydantoin compounds as TACE inhibitors.
Bioorg Med Chem Lett ; 20(17): 5286-9, 2010 Sep 01.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-20663669
ABSTRACT
We disclose further optimization of hydantoin TNF-alpha convertase enzyme (TACE) inhibitors. SAR with respect to the non-prime region of TACE active site was explored. A series of biaryl substituted hydantoin compounds was shown to have sub-nanomolar K(i), good rat PK, and good selectivity versus MMP-1, -2, -3, -7, -9, and -13.
Asunto(s)

Texto completo: 1 Bases de datos: MEDLINE Asunto principal: Inhibidores Enzimáticos / Proteínas ADAM Límite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2010 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

Texto completo: 1 Bases de datos: MEDLINE Asunto principal: Inhibidores Enzimáticos / Proteínas ADAM Límite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2010 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos