Structure-activity relationships of antitubercular nitroimidazoles. 3. Exploration of the linker and lipophilic tail of ((s)-2-nitro-6,7-dihydro-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazin-6-yl)-(4-trifluoromethoxybenzyl)amine (6-amino PA-824).

Cherian, Joseph; Choi, Inhee; Nayyar, Amit; Manjunatha, Ujjini H; Mukherjee, Tathagata; Lee, Yong Sok; Boshoff, Helena I; Singh, Ramandeep; Ha, Young Hwan; Goodwin, Michael; Lakshminarayana, Suresh B; Niyomrattanakit, Pornwaratt; Jiricek, Jan; Ravindran, Sindhu; Dick, Thomas; Keller, Thomas H; Dartois, Veronique; Barry, Clifton E

Cherian, Joseph; Choi, Inhee; Nayyar, Amit; Manjunatha, Ujjini H; Mukherjee, Tathagata; Lee, Yong Sok; Boshoff, Helena I; Singh, Ramandeep; Ha, Young Hwan; Goodwin, Michael; Lakshminarayana, Suresh B; Niyomrattanakit, Pornwaratt; Jiricek, Jan; Ravindran, Sindhu; Dick, Thomas; Keller, Thomas H; Dartois, Veronique; Barry, Clifton E.

Afiliación

Cherian J; Novartis Institute for Tropical Diseases, 10 Biopolis Road, Singapore, 138670.

J Med Chem ; 54(16): 5639-59, 2011 Aug 25.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-21755942

Asunto(s)

Antituberculosos/farmacología; Proteínas Bacterianas/metabolismo; Mycobacterium tuberculosis/efectos de los fármacos; Nitroimidazoles/farmacología; Nitrorreductasas/metabolismo; Profármacos/farmacología; Animales; Antituberculosos/química; Antituberculosos/farmacocinética; Evaluación Preclínica de Medicamentos/métodos; Humanos; Cinética; Tasa de Depuración Metabólica; Ratones; Pruebas de Sensibilidad Microbiana; Microsomas Hepáticos/metabolismo; Estructura Molecular; Mycobacterium tuberculosis/enzimología; Nitroimidazoles/química; Nitroimidazoles/farmacocinética; Profármacos/química; Profármacos/metabolismo; Relación Estructura-Actividad; Especificidad por Sustrato; Tuberculosis/tratamiento farmacológico; Tuberculosis/microbiología

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar en Google

Texto completo: 1 Bases de datos: MEDLINE Asunto principal: Proteínas Bacterianas / Nitrorreductasas / Profármacos / Mycobacterium tuberculosis / Nitroimidazoles / Antituberculosos Tipo de estudio: Prognostic_studies Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2011 Tipo del documento: Article

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar en Google