The discovery of potent selective NPY Y(2) antagonists.

Chai, Wenying; Wong, Victoria D; Nepomuceno, Diane; Bonaventure, Pascal; Lovenberg, Timothy W; Carruthers, Nicholas I

Chai, Wenying; Wong, Victoria D; Nepomuceno, Diane; Bonaventure, Pascal; Lovenberg, Timothy W; Carruthers, Nicholas I.

Afiliación

Chai W; Janssen Research & Development LLC, 3210 Merryfield Row, San Diego, CA 92121, USA. wchai@its.jnj.com

Bioorg Med Chem Lett ; 23(14): 4141-4, 2013 Jul 15.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-23756063

ABSTRACT

ABSTRACT

A series of small molecules with a piperidinyl core were synthesized and tested for binding affinity (IC50) at human Neuropeptide Y Y2 receptor. Various amide related analogs (ureas, reversed amides, and sulfonamides) were evaluated. Several potent and selective NPY Y2 antagonists were identified.

Asunto(s)

Amidas/química; Receptores de Neuropéptido Y/antagonistas & inhibidores; Amidas/síntesis química; Amidas/metabolismo; Animales; Evaluación Preclínica de Medicamentos; Humanos; Microsomas/metabolismo; Unión Proteica; Ratas; Receptores de Neuropéptido Y/metabolismo; Sulfonamidas/síntesis química; Sulfonamidas/química; Sulfonamidas/metabolismo; Urea/síntesis química; Urea/química; Urea/metabolismo

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Texto completo: 1 Bases de datos: MEDLINE Asunto principal: Receptores de Neuropéptido Y / Amidas Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2013 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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