Design and synthesis of a series of serine derivatives as small molecule inhibitors of the SARS coronavirus 3CL protease.

Konno, Hiroyuki; Wakabayashi, Masaki; Takanuma, Daiki; Saito, Yota; Akaji, Kenichi

Konno, Hiroyuki; Wakabayashi, Masaki; Takanuma, Daiki; Saito, Yota; Akaji, Kenichi.

Afiliación

Konno H; Department of Biological Engineering, Graduate School of Science and Technology, Yamagata University, Yonezawa, Yamagata 992-8510, Japan. Electronic address: konno@yz.yamagata-u.ac.jp.
Wakabayashi M; Department of Biological Engineering, Graduate School of Science and Technology, Yamagata University, Yonezawa, Yamagata 992-8510, Japan.
Takanuma D; Department of Biological Engineering, Graduate School of Science and Technology, Yamagata University, Yonezawa, Yamagata 992-8510, Japan.
Saito Y; Department of Biological Engineering, Graduate School of Science and Technology, Yamagata University, Yonezawa, Yamagata 992-8510, Japan.
Akaji K; Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University, Yamashina-ku, Kyoto 607-8414, Japan. Electronic address: akaji@mb.kyoto-phu.ac.jp.

Bioorg Med Chem ; 24(6): 1241-54, 2016 Mar 15.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-26879854

Asunto(s)

Diseño de Fármacos; Inhibidores de Proteasas/síntesis química; Inhibidores de Proteasas/farmacología; Serina/análogos & derivados; Coronavirus Relacionado al Síndrome Respiratorio Agudo Severo/enzimología; Bibliotecas de Moléculas Pequeñas/farmacología; Proteínas Virales/antagonistas & inhibidores; Muerte Celular/efectos de los fármacos; Proteasas 3C de Coronavirus; Cisteína Endopeptidasas/metabolismo; Relación Dosis-Respuesta a Droga; Células HeLa; Humanos; Simulación del Acoplamiento Molecular; Estructura Molecular; Inhibidores de Proteasas/química; Serina/síntesis química; Serina/farmacología; Bibliotecas de Moléculas Pequeñas/síntesis química; Bibliotecas de Moléculas Pequeñas/química; Relación Estructura-Actividad; Proteínas Virales/metabolismo

Palabras clave

Cathepsin B; Cytotoxicity; Docking simulation; SARS 3CL protease; SARS CoV; Serine derivative

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Texto completo: 1 Bases de datos: MEDLINE Asunto principal: Inhibidores de Proteasas / Serina / Proteínas Virales / Diseño de Fármacos / Coronavirus Relacionado al Síndrome Respiratorio Agudo Severo / Bibliotecas de Moléculas Pequeñas Límite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2016 Tipo del documento: Article

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