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Identification of pyrazolopyridazinones as PDEδ inhibitors.
Papke, Björn; Murarka, Sandip; Vogel, Holger A; Martín-Gago, Pablo; Kovacevic, Marija; Truxius, Dina C; Fansa, Eyad K; Ismail, Shehab; Zimmermann, Gunther; Heinelt, Kaatje; Schultz-Fademrecht, Carsten; Al Saabi, Alaa; Baumann, Matthias; Nussbaumer, Peter; Wittinghofer, Alfred; Waldmann, Herbert; Bastiaens, Philippe I H.
Afiliación
  • Papke B; Department of Systemic Cell Biology, Max Planck Institute of Molecular Physiology, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Murarka S; Department of Chemical Biology, Max Planck Institute of Molecular Physiology, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Vogel HA; Department of Systemic Cell Biology, Max Planck Institute of Molecular Physiology, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Martín-Gago P; Department of Chemical Biology, Max Planck Institute of Molecular Physiology, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Kovacevic M; Department of Systemic Cell Biology, Max Planck Institute of Molecular Physiology, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Truxius DC; Department of Systemic Cell Biology, Max Planck Institute of Molecular Physiology, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Fansa EK; Structural Biology Group, Max Planck Institute for Molecular Physiology, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Ismail S; Structural Biology Group, Max Planck Institute for Molecular Physiology, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Zimmermann G; Beatson Institute for Cancer Research, Bearsden, Glasgow G61 1BD, UK.
  • Heinelt K; Department of Chemical Biology, Max Planck Institute of Molecular Physiology, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Schultz-Fademrecht C; Department of Systemic Cell Biology, Max Planck Institute of Molecular Physiology, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Al Saabi A; Lead Discovery Center GmbH, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Baumann M; Lead Discovery Center GmbH, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Nussbaumer P; Lead Discovery Center GmbH, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Wittinghofer A; Lead Discovery Center GmbH, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Waldmann H; Structural Biology Group, Max Planck Institute for Molecular Physiology, D-44227 Dortmund, Germany.
  • Bastiaens PI; Department of Chemical Biology, Max Planck Institute of Molecular Physiology, D-44227 Dortmund, Germany.
Nat Commun ; 7: 11360, 2016 Apr 20.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-27094677
Asunto(s)
Antineoplásicos/química; Fosfodiesterasas de Nucleótidos Cíclicos Tipo 6/química; Células Epiteliales/efectos de los fármacos; Regulación Neoplásica de la Expresión Génica; Inhibidores de Fosfodiesterasa/química; Proteínas Proto-Oncogénicas p21(ras)/química; Pirazinas/química; Pirazoles/química; Bibliotecas de Moléculas Pequeñas/química; Antineoplásicos/síntesis química; Antineoplásicos/farmacología; Bencimidazoles/química; Bencimidazoles/farmacología; Sitios de Unión; Línea Celular Tumoral; Cristalografía por Rayos X; Fosfodiesterasas de Nucleótidos Cíclicos Tipo 6/antagonistas & inhibidores; Fosfodiesterasas de Nucleótidos Cíclicos Tipo 6/genética; Fosfodiesterasas de Nucleótidos Cíclicos Tipo 6/metabolismo; Células Epiteliales/metabolismo; Células Epiteliales/patología; Expresión Génica; Humanos; Simulación del Acoplamiento Molecular; Conductos Pancreáticos/efectos de los fármacos; Conductos Pancreáticos/metabolismo; Conductos Pancreáticos/patología; Inhibidores de Fosfodiesterasa/síntesis química; Inhibidores de Fosfodiesterasa/farmacología; Unión Proteica; Dominios y Motivos de Interacción de Proteínas; Estructura Secundaria de Proteína; Proteínas Proto-Oncogénicas p21(ras)/antagonistas & inhibidores; Proteínas Proto-Oncogénicas p21(ras)/genética; Proteínas Proto-Oncogénicas p21(ras)/metabolismo; Pirazinas/síntesis química; Pirazinas/farmacología; Pirazoles/síntesis química; Pirazoles/farmacología; Proteínas Recombinantes/química; Proteínas Recombinantes/genética; Proteínas Recombinantes/metabolismo; Transducción de Señal; Bibliotecas de Moléculas Pequeñas/síntesis química; Bibliotecas de Moléculas Pequeñas/farmacología

Texto completo: 1 Bases de datos: MEDLINE Asunto principal: Inhibidores de Fosfodiesterasa / Pirazinas / Pirazoles / Regulación Neoplásica de la Expresión Génica / Proteínas Proto-Oncogénicas p21(ras) / Células Epiteliales / Fosfodiesterasas de Nucleótidos Cíclicos Tipo 6 / Bibliotecas de Moléculas Pequeñas / Antineoplásicos Tipo de estudio: Diagnostic_studies Idioma: En Revista: Nat Commun Asunto de la revista: BIOLOGIA / CIENCIA Año: 2016 Tipo del documento: Article País de afiliación: Alemania

Texto completo: 1 Bases de datos: MEDLINE Asunto principal: Inhibidores de Fosfodiesterasa / Pirazinas / Pirazoles / Regulación Neoplásica de la Expresión Génica / Proteínas Proto-Oncogénicas p21(ras) / Células Epiteliales / Fosfodiesterasas de Nucleótidos Cíclicos Tipo 6 / Bibliotecas de Moléculas Pequeñas / Antineoplásicos Tipo de estudio: Diagnostic_studies Idioma: En Revista: Nat Commun Asunto de la revista: BIOLOGIA / CIENCIA Año: 2016 Tipo del documento: Article País de afiliación: Alemania