Discovery of tricyclic dipyrrolopyridine derivatives as novel JAK inhibitors.

Yamagishi, Hiroaki; Inoue, Takayuki; Nakajima, Yutaka; Maeda, Jun; Tominaga, Hiroaki; Usuda, Hiroyuki; Hondo, Takeshi; Moritomo, Ayako; Nakamori, Fumihiro; Ito, Misato; Nakamura, Koji; Morio, Hiroki; Higashi, Yasuyuki; Inami, Masamichi; Shirakami, Shohei

Yamagishi, Hiroaki; Inoue, Takayuki; Nakajima, Yutaka; Maeda, Jun; Tominaga, Hiroaki; Usuda, Hiroyuki; Hondo, Takeshi; Moritomo, Ayako; Nakamori, Fumihiro; Ito, Misato; Nakamura, Koji; Morio, Hiroki; Higashi, Yasuyuki; Inami, Masamichi; Shirakami, Shohei.

Afiliación

Yamagishi H; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21, Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan. Electronic address: hiroaki.yamagishi@astellas.com.
Inoue T; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21, Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan.
Nakajima Y; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21, Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan.
Maeda J; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21, Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan.
Tominaga H; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21, Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan.
Usuda H; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21, Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan.
Hondo T; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21, Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan.
Moritomo A; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21, Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan.
Nakamori F; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21, Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan.
Ito M; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21, Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan.
Nakamura K; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21, Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan.
Morio H; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21, Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan.
Higashi Y; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21, Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan.
Inami M; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21, Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan.
Shirakami S; Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 21, Miyukigaoka, Tsukuba, Ibaraki 305-8585, Japan. Electronic address: shohei.shirakami@astellas.com.

Bioorg Med Chem ; 25(20): 5311-5326, 2017 10 15.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-28789911

Asunto(s)

Adyuvantes Inmunológicos/farmacología; Descubrimiento de Drogas; Quinasas Janus/antagonistas & inhibidores; Inhibidores de Proteínas Quinasas/farmacología; Piridinas/farmacología; Pirroles/farmacología; Adyuvantes Inmunológicos/administración & dosificación; Adyuvantes Inmunológicos/química; Administración Oral; Animales; Disponibilidad Biológica; Permeabilidad de la Membrana Celular/efectos de los fármacos; Modelos Animales de Enfermedad; Relación Dosis-Respuesta a Droga; Femenino; Supervivencia de Injerto/efectos de los fármacos; Trasplante de Corazón; Humanos; Quinasas Janus/metabolismo; Masculino; Estructura Molecular; Inhibidores de Proteínas Quinasas/administración & dosificación; Inhibidores de Proteínas Quinasas/química; Piridinas/administración & dosificación; Piridinas/química; Pirroles/administración & dosificación; Pirroles/química; Ratas; Ratas Endogámicas ACI; Ratas Endogámicas Lew; Ratas Sprague-Dawley; Relación Estructura-Actividad

Palabras clave

Autoimmune diseases; IL-2; Immunomodulator; Janus kinase inhibitor; Organ transplant rejection

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Texto completo: 1 Bases de datos: MEDLINE Asunto principal: Piridinas / Pirroles / Adyuvantes Inmunológicos / Inhibidores de Proteínas Quinasas / Quinasas Janus / Descubrimiento de Drogas Límite: Animals / Female / Humans / Male Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2017 Tipo del documento: Article

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