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Bioorg Med Chem Lett ; 22(21): 6688-93, 2012 Nov 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-23031591

RESUMO

A series of dual CCR3/H(1) antagonists based on a bispiperidine scaffold were discovered. Introduction of an acidic group overcame hERG liability. Bioavailability was optimised by modulation of physico-chemical properties and physical form to deliver a compound suitable for clinical evaluation.


Assuntos
Descoberta de Drogas , Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1/química , Receptores CCR3/antagonistas & inibidores , Animais , Interações Medicamentosas , Canais de Potássio Éter-A-Go-Go/antagonistas & inibidores , Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1/farmacocinética , Estrutura Molecular , Piperidinas/química , Ratos , Fatores de Risco
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