1.
Bioorg Med Chem Lett
; 21(11): 3227-31, 2011 Jun 01.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-21550237
RESUMO
We describe the structure-activity relationship of the C7-position of pyrano[3,4-b]indole-based inhibitors of HCV NS5B polymerase. Further exploration of the allosteric binding site led to the discovery of the significantly more potent compounds 13 and 14.
Assuntos
Descoberta de Drogas , Inibidores Enzimáticos , Hepacivirus/efeitos dos fármacos , Hepacivirus/enzimologia , Indóis , Piranos , Proteínas não Estruturais Virais/antagonistas & inibidores , Sítio Alostérico , Cristalografia por Raios X , Inibidores Enzimáticos/síntese química , Inibidores Enzimáticos/química , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Indóis/síntese química , Indóis/química , Indóis/farmacologia , Concentração Inibidora 50 , Modelos Moleculares , Estrutura Molecular , Piranos/síntese química , Piranos/química , Piranos/farmacologia , Relação Estrutura-Atividade
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 20(9): 2968-73, 2010 May 01.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-20347591
RESUMO
We describe the structure-activity relationship of the C1-group of pyrano[3,4-b]indole based inhibitors of HCV NS5B polymerase. Further exploration of the allosteric binding site led to the discovery of the significantly more potent compound 12.
Assuntos
Antivirais/química , Inibidores Enzimáticos/química , Indóis/química , Piranos/química , Proteínas não Estruturais Virais/antagonistas & inibidores , Antivirais/síntese química , Antivirais/farmacologia , Sítios de Ligação , Cristalografia por Raios X , Descoberta de Drogas , Inibidores Enzimáticos/síntese química , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Indóis/síntese química , Indóis/farmacologia , Piranos/síntese química , Piranos/farmacologia , Relação Estrutura-Atividade , Proteínas não Estruturais Virais/metabolismo
3.
ChemMedChem
; 3(10): 1508-15, 2008 Oct.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-18729128