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Bioorg Med Chem Lett ; 18(16): 4678-81, 2008 Aug 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-18650090

RESUMO

In search for a new antibacterial agent with improved antimicrobial spectrum and potency, we designed and synthesized a series of novel 3-((Z)-2-(4-nitrophenyl)-2-(1H-tetrazol-5-yl) vinyl)-4H-chromen-4-ones 7a-h by convergent synthesis approach. All the synthesized compounds were assayed for their in-vitro antibacterial activities against gram-negative and gram-positive bacteria. The preliminary structure-activity relationship, to elucidate the essential structure requirements for the antimicrobial activity that results into anti-MRSA (methicillin-resistant S. aureus) potential, has been described. Amongst the synthesized compounds 7d, 7e, 7f and 7h were found to possess activity against methicillin-resistant S. aureus in addition to the activity against other bacterial strains such as E. faecalis, S. pneumoniae, and E. coli.


Assuntos
Antibacterianos/síntese química , Química Farmacêutica/métodos , Cromonas/síntese química , Resistência a Meticilina/efeitos dos fármacos , Tetrazóis/síntese química , Antibacterianos/farmacologia , Ácidos Carboxílicos/química , Cromonas/farmacologia , Desenho de Fármacos , Escherichia coli/metabolismo , Humanos , Testes de Sensibilidade Microbiana , Modelos Químicos , Estrutura Molecular , Staphylococcus aureus/efeitos dos fármacos , Relação Estrutura-Atividade , Tetrazóis/química , Tetrazóis/farmacologia
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