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Bioorg Med Chem Lett ; 15(13): 3296-301, 2005 Jul 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-15922595

RESUMO

Several analogs of 2,3-diaryl pyrroles were synthesized and evaluated as inhibitors of Eimeria tenella cGMP-dependent protein kinase and in in vivo anticoccidial assays. A 4-fluorophenyl group enhances both in vitro and in vivo activities. The most potent analogs are the 5-(N-methyl, N-ethyl, and N-methylazetidine methyl) piperidyl derivatives 12, 23, and 34. These compounds have a broad spectrum of activity. Based on the in vivo efficacy and cost of synthesis, the N-ethyl analog 23 was chosen as a novel anticoccidial agent for a field trial.


Assuntos
Coccidiostáticos/síntese química , Proteínas Quinases Dependentes de GMP Cíclico/antagonistas & inibidores , Proteínas de Protozoários/antagonistas & inibidores , Pirróis/síntese química , Animais , Disponibilidade Biológica , Galinhas , Coccidiose/tratamento farmacológico , Coccidiostáticos/farmacocinética , Coccidiostáticos/farmacologia , Eimeria , Meia-Vida , Concentração Inibidora 50 , Pirróis/farmacocinética , Pirróis/farmacologia , Relação Estrutura-Atividade
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